中国药科大学学报
中國藥科大學學報
중국약과대학학보
JOURNAL OF CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
2008年
1期
7-11
,共5页
陆才洋%张惠斌%黄文龙%黄莺%李运曼
陸纔洋%張惠斌%黃文龍%黃鶯%李運曼
륙재양%장혜빈%황문룡%황앵%리운만
磺酰氨基硫脲%磺酰氨基氰胍%合成%降血糖活性
磺酰氨基硫脲%磺酰氨基氰胍%閤成%降血糖活性
광선안기류뇨%광선안기청고%합성%강혈당활성
目的:研究具有磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍结构化合物的合成和降血糖活性.方法:在格列苯脲的结构基础上,合成3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基硫脲类化合物(Ⅰ1-6)和3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基氰胍类化合物(Ⅱ1-5),并对所合成的化合物进行四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠降血糖活性实验.结果:合成的化合物结构经IR、1H NMR、MS 和元素分析等确定;降血糖活性实验结果表明,在所有目标化合物中,多数化合物具有不同程度的降血糖活性,其中化合物Ⅰ6和Ⅱ1的降血糖活性较好.结论:结构中的磺酰脲改为磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍,部分化合物的降血糖活性保留,而且3位用长的脂肪链取代时显示更好的生物活性.
目的:研究具有磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍結構化閤物的閤成和降血糖活性.方法:在格列苯脲的結構基礎上,閤成3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基硫脲類化閤物(Ⅰ1-6)和3位取代的1-[4-(4-甲基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰氨基氰胍類化閤物(Ⅱ1-5),併對所閤成的化閤物進行四氧嘧啶誘導的高血糖小鼠降血糖活性實驗.結果:閤成的化閤物結構經IR、1H NMR、MS 和元素分析等確定;降血糖活性實驗結果錶明,在所有目標化閤物中,多數化閤物具有不同程度的降血糖活性,其中化閤物Ⅰ6和Ⅱ1的降血糖活性較好.結論:結構中的磺酰脲改為磺酰氨基硫脲和磺酰氨基氰胍,部分化閤物的降血糖活性保留,而且3位用長的脂肪鏈取代時顯示更好的生物活性.
목적:연구구유광선안기류뇨화광선안기청고결구화합물적합성화강혈당활성.방법:재격렬분뇨적결구기출상,합성3위취대적1-[4-(4-갑기분갑선안기)을기]분광선안기류뇨류화합물(Ⅰ1-6)화3위취대적1-[4-(4-갑기분갑선안기)을기]분광선안기청고류화합물(Ⅱ1-5),병대소합성적화합물진행사양밀정유도적고혈당소서강혈당활성실험.결과:합성적화합물결구경IR、1H NMR、MS 화원소분석등학정;강혈당활성실험결과표명,재소유목표화합물중,다수화합물구유불동정도적강혈당활성,기중화합물Ⅰ6화Ⅱ1적강혈당활성교호.결론:결구중적광선뇨개위광선안기류뇨화광선안기청고,부분화합물적강혈당활성보류,이차3위용장적지방련취대시현시경호적생물활성.
