沈阳药科大学学报
瀋暘藥科大學學報
침양약과대학학보
JOURNAL OF SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSIT
2007年
11期
687-690,699
,共5页
王晶%孙立新%张向荣%郑丽丽%莫凤奎
王晶%孫立新%張嚮榮%鄭麗麗%莫鳳奎
왕정%손립신%장향영%정려려%막봉규
5-氟尿嘧啶%吲哚美辛%吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯%药物合成%抗癌活性%前体药物
5-氟尿嘧啶%吲哚美辛%吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯%藥物閤成%抗癌活性%前體藥物
5-불뇨밀정%신타미신%신타미신5-불뇨밀정갑지%약물합성%항암활성%전체약물
目的 合成吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯,并对其体内外抗肿瘤活性进行评价.方法 以5-氟尿嘧啶及吲哚美辛为主要原料,经2步反应合成目标化合物.应用Hela、HT1080、kB、Heps及Bel-7 402等5种肿瘤细胞系对吲哚美辛5～氟尿嘧啶甲酯体外抗肿瘤活性进行评价;选用小鼠肉瘤S180瘤株、肝癌H22瘤株和Lewis肺癌实体瘤3种瘤株为指标,对吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的体内抑瘤活性进行考察.结果 经熔点测定及1H-NMR、MS及IR确证目标产物结构,产品收率为66%;吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的体外抗肿瘤作用很弱,但对于小鼠S180、H22及Lewis 3种实体瘤的抑制作用与5-氟尿嘧啶相近.结论 吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯为5-氟尿嘧啶的前体药物.
目的 閤成吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯,併對其體內外抗腫瘤活性進行評價.方法 以5-氟尿嘧啶及吲哚美辛為主要原料,經2步反應閤成目標化閤物.應用Hela、HT1080、kB、Heps及Bel-7 402等5種腫瘤細胞繫對吲哚美辛5～氟尿嘧啶甲酯體外抗腫瘤活性進行評價;選用小鼠肉瘤S180瘤株、肝癌H22瘤株和Lewis肺癌實體瘤3種瘤株為指標,對吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的體內抑瘤活性進行攷察.結果 經鎔點測定及1H-NMR、MS及IR確證目標產物結構,產品收率為66%;吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯的體外抗腫瘤作用很弱,但對于小鼠S180、H22及Lewis 3種實體瘤的抑製作用與5-氟尿嘧啶相近.結論 吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯為5-氟尿嘧啶的前體藥物.
목적 합성신타미신5-불뇨밀정갑지,병대기체내외항종류활성진행평개.방법 이5-불뇨밀정급신타미신위주요원료,경2보반응합성목표화합물.응용Hela、HT1080、kB、Heps급Bel-7 402등5충종류세포계대신타미신5～불뇨밀정갑지체외항종류활성진행평개;선용소서육류S180류주、간암H22류주화Lewis폐암실체류3충류주위지표,대신타미신5-불뇨밀정갑지적체내억류활성진행고찰.결과 경용점측정급1H-NMR、MS급IR학증목표산물결구,산품수솔위66%;신타미신5-불뇨밀정갑지적체외항종류작용흔약,단대우소서S180、H22급Lewis 3충실체류적억제작용여5-불뇨밀정상근.결론 신타미신5-불뇨밀정갑지위5-불뇨밀정적전체약물.
