化学试剂
化學試劑
화학시제
CHEMICAL REAGENTS
2012年
7期
593-596,600
,共5页
2-吲哚啉酮%配体%多巴胺D4受体%生物学评价
2-吲哚啉酮%配體%多巴胺D4受體%生物學評價
2-신타람동%배체%다파알D4수체%생물학평개
为开发新型多巴胺D4受体配基,以2-吲哚啉酮和1,4-二溴丁烷为原料,制得目标化合物1-(4-(4-(4-苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-甲基苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮.通过体外受体结合分析,测定了这3个目标化合物对多巴胺D2、D3、D42受体的亲和性.实验结果表明:化合物1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮对D4受体亲和选择性较大,其亲和常数(Ki)为0.5 nmol/L.
為開髮新型多巴胺D4受體配基,以2-吲哚啉酮和1,4-二溴丁烷為原料,製得目標化閤物1-(4-(4-(4-苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-甲基苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮.通過體外受體結閤分析,測定瞭這3箇目標化閤物對多巴胺D2、D3、D42受體的親和性.實驗結果錶明:化閤物1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮對D4受體親和選擇性較大,其親和常數(Ki)為0.5 nmol/L.
위개발신형다파알D4수체배기,이2-신타람동화1,4-이추정완위원료,제득목표화합물1-(4-(4-(4-분갑기)-1-고진기)정기)-2-신타람동、1-(4-(4-(4-록분갑기)-1-고진기)정기)-2-신타람동、1-(4-(4-(4-갑기분갑기)-1-고진기)정기)-2-신타람동.통과체외수체결합분석,측정료저3개목표화합물대다파알D2、D3、D42수체적친화성.실험결과표명:화합물1-(4-(4-(4-록분갑기)-1-고진기)정기)-2-신타람동대D4수체친화선택성교대,기친화상수(Ki)위0.5 nmol/L.
