中国抗生素杂志
中國抗生素雜誌
중국항생소잡지
CHINESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS
2010年
10期
743-746
,共4页
李韶菁%路新华%董悦生%郑智慧%张华
李韶菁%路新華%董悅生%鄭智慧%張華
리소정%로신화%동열생%정지혜%장화
GST%HTS%enzyme inhibitor%Pencolid
GST%HTS%enzyme inhibitor%Pencolid
GST%HTS%enzyme inhibitor%Pencolid
目的 筛选具有潜在的可用作抗肿瘤药物增敏剂的新的谷胱苷肽-S-转移酶-π(GST-π)的抑制剂.方法 利用所建立的高通量筛选模型从微生物代谢产物中筛选对GST-π具有抑制作用的活性化合物.结果 使用有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相分离等方法,从真菌的菌丝体中分离得到了一个对GST-π具有抑制作用的活性化合物994-a,其IC50为15μg/mL并经各种理化性质及NMR分析确定其与Pencolid同质.结论 本文首次报道了该化合物对GST-π酶所显示出的中等强度的抑制活性.
目的 篩選具有潛在的可用作抗腫瘤藥物增敏劑的新的穀胱苷肽-S-轉移酶-π(GST-π)的抑製劑.方法 利用所建立的高通量篩選模型從微生物代謝產物中篩選對GST-π具有抑製作用的活性化閤物.結果 使用有機溶劑萃取、硅膠柱層析、高壓液相分離等方法,從真菌的菌絲體中分離得到瞭一箇對GST-π具有抑製作用的活性化閤物994-a,其IC50為15μg/mL併經各種理化性質及NMR分析確定其與Pencolid同質.結論 本文首次報道瞭該化閤物對GST-π酶所顯示齣的中等彊度的抑製活性.
목적 사선구유잠재적가용작항종류약물증민제적신적곡광감태-S-전이매-π(GST-π)적억제제.방법 이용소건립적고통량사선모형종미생물대사산물중사선대GST-π구유억제작용적활성화합물.결과 사용유궤용제췌취、규효주층석、고압액상분리등방법,종진균적균사체중분리득도료일개대GST-π구유억제작용적활성화합물994-a,기IC50위15μg/mL병경각충이화성질급NMR분석학정기여Pencolid동질.결론 본문수차보도료해화합물대GST-π매소현시출적중등강도적억제활성.
