高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2011年
4期
851-856
,共6页
夏之宁%李丽仙%陈华%熊彩侨%杨丰庆
夏之寧%李麗仙%陳華%熊綵僑%楊豐慶
하지저%리려선%진화%웅채교%양봉경
区段-区段动力学毛细管电泳(ppKCE)%细胞膜%动力学参数%相互作用
區段-區段動力學毛細管電泳(ppKCE)%細胞膜%動力學參數%相互作用
구단-구단동역학모세관전영(ppKCE)%세포막%동역학삼수%상호작용
在区段-区段动力学毛细管电泳(ppKCE)的理论基础上,以兔红细胞膜和人红细胞膜为受体,研究了药物跨膜转运的动力学过程,同时测得了表征药物与细胞膜间结合快慢的正向结合速率常数kon、反向解离速率常数koff及配体与受体间相互作用的结合常数Kb.考察了迁移时间及峰高的稳定性、pH值和温度对药物与细胞膜相互作用动力学参数的影响.结果表明,与人体生理pH值一致时,细胞膜具有最大的生物活性,细胞膜与药物的Kb及kon均达到最大值.测定了细胞膜与西酞普兰、依匹斯汀、加替沙星及罗沙替丁相互作用的kon,koff和Kb.采用"时间比法"和紫外-可见吸收光谱法对该方法的准确性进行了验证.本研究为评价药物疗效、研究毒性及药物动力学提供了一种新方法.
在區段-區段動力學毛細管電泳(ppKCE)的理論基礎上,以兔紅細胞膜和人紅細胞膜為受體,研究瞭藥物跨膜轉運的動力學過程,同時測得瞭錶徵藥物與細胞膜間結閤快慢的正嚮結閤速率常數kon、反嚮解離速率常數koff及配體與受體間相互作用的結閤常數Kb.攷察瞭遷移時間及峰高的穩定性、pH值和溫度對藥物與細胞膜相互作用動力學參數的影響.結果錶明,與人體生理pH值一緻時,細胞膜具有最大的生物活性,細胞膜與藥物的Kb及kon均達到最大值.測定瞭細胞膜與西酞普蘭、依匹斯汀、加替沙星及囉沙替丁相互作用的kon,koff和Kb.採用"時間比法"和紫外-可見吸收光譜法對該方法的準確性進行瞭驗證.本研究為評價藥物療效、研究毒性及藥物動力學提供瞭一種新方法.
재구단-구단동역학모세관전영(ppKCE)적이론기출상,이토홍세포막화인홍세포막위수체,연구료약물과막전운적동역학과정,동시측득료표정약물여세포막간결합쾌만적정향결합속솔상수kon、반향해리속솔상수koff급배체여수체간상호작용적결합상수Kb.고찰료천이시간급봉고적은정성、pH치화온도대약물여세포막상호작용동역학삼수적영향.결과표명,여인체생리pH치일치시,세포막구유최대적생물활성,세포막여약물적Kb급kon균체도최대치.측정료세포막여서태보란、의필사정、가체사성급라사체정상호작용적kon,koff화Kb.채용"시간비법"화자외-가견흡수광보법대해방법적준학성진행료험증.본연구위평개약물료효、연구독성급약물동역학제공료일충신방법.
