海峡药学
海峽藥學
해협약학
STRAIT PHARMACEUTICAL JOURNAL
2013年
10期
16-18
,共3页
晁阳%包玉胜%叶海%闵涛
晁暘%包玉勝%葉海%閔濤
조양%포옥성%협해%민도
莫西沙星%硼螯合反应%后处理%工艺改进
莫西沙星%硼螯閤反應%後處理%工藝改進
막서사성%붕오합반응%후처리%공예개진
目的 合成盐酸莫西沙星.方法 以1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯为起始原料,经硼螯合反应、与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷缩合、酸化并加水结晶制备得盐酸莫西沙星.结果 合成的盐酸莫西沙星总收率约为75%.结论 本合成工艺对硼螯合反应进行了优化,不使用腐蚀和毒性的氯化锌,能够达到很好的螯合效果;螯合物与壬烷的缩合产物通过简便的后处理方式,即直接酸化继而加水析晶,制备得盐酸莫西沙星,总收率在75%左右.产品纯度高,单个杂质小于0.1%,总杂质小于0.2%,适合工业化生产.
目的 閤成鹽痠莫西沙星.方法 以1-環丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧痠乙酯為起始原料,經硼螯閤反應、與(S,S)-2,8-二氮雜雙環[4.3.0]壬烷縮閤、痠化併加水結晶製備得鹽痠莫西沙星.結果 閤成的鹽痠莫西沙星總收率約為75%.結論 本閤成工藝對硼螯閤反應進行瞭優化,不使用腐蝕和毒性的氯化鋅,能夠達到很好的螯閤效果;螯閤物與壬烷的縮閤產物通過簡便的後處理方式,即直接痠化繼而加水析晶,製備得鹽痠莫西沙星,總收率在75%左右.產品純度高,單箇雜質小于0.1%,總雜質小于0.2%,適閤工業化生產.
목적 합성염산막서사성.방법 이1-배병기-6,7-이불-1,4-이경-8-갑양기-4-양대-3-규람최산을지위기시원료,경붕오합반응、여(S,S)-2,8-이담잡쌍배[4.3.0]임완축합、산화병가수결정제비득염산막서사성.결과 합성적염산막서사성총수솔약위75%.결론 본합성공예대붕오합반응진행료우화,불사용부식화독성적록화자,능구체도흔호적오합효과;오합물여임완적축합산물통과간편적후처리방식,즉직접산화계이가수석정,제비득염산막서사성,총수솔재75%좌우.산품순도고,단개잡질소우0.1%,총잡질소우0.2%,괄합공업화생산.
