中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2013年
15期
348-353
,共6页
龚曼%游云%常青%刘晓谦%王智民
龔曼%遊雲%常青%劉曉謙%王智民
공만%유운%상청%류효겸%왕지민
PAC-1%类似物%药效学%机制%毒理学%药动学
PAC-1%類似物%藥效學%機製%毒理學%藥動學
PAC-1%유사물%약효학%궤제%독이학%약동학
PAC-1%analogues%pharmacodinanics%mechanism%toxicity%pharmacokinetics
归纳总结PAC-1抗肿瘤活性、作用机制、毒性、结构修饰及药代等研究成果,为抗肿瘤药PAC-1作用机制的研究提供参考.现查阅近年来相关抗肿瘤药PAC-1的文献,针对PAC-1的类似物、体内和体外药效学、抗癌机制、毒理学及药动学等进行综述.结果显示体外研究PAC-1能够选择性地抑制肿瘤细胞活性,通过直接激活procaspase-3诱导细胞凋亡；体内研究PAC-1抗肿瘤作用明确,对肺癌NCI-H226皮下移植模型,灌胃给药50 mg· kg-抑瘤率达到53％,100 mg· kg-1抑瘤率达到77％.PAC-1在体内和体外均具有较强的抑瘤活性,但也存在生物利用度低和神经毒性的缺点,可以通过结构改造以进一步提高活性与生物利用度,降低可能的毒性,为下一代procaspase-3活化物的设计和发现提供十分重要的指导意义和借鉴价值.
歸納總結PAC-1抗腫瘤活性、作用機製、毒性、結構脩飾及藥代等研究成果,為抗腫瘤藥PAC-1作用機製的研究提供參攷.現查閱近年來相關抗腫瘤藥PAC-1的文獻,針對PAC-1的類似物、體內和體外藥效學、抗癌機製、毒理學及藥動學等進行綜述.結果顯示體外研究PAC-1能夠選擇性地抑製腫瘤細胞活性,通過直接激活procaspase-3誘導細胞凋亡；體內研究PAC-1抗腫瘤作用明確,對肺癌NCI-H226皮下移植模型,灌胃給藥50 mg· kg-抑瘤率達到53％,100 mg· kg-1抑瘤率達到77％.PAC-1在體內和體外均具有較彊的抑瘤活性,但也存在生物利用度低和神經毒性的缺點,可以通過結構改造以進一步提高活性與生物利用度,降低可能的毒性,為下一代procaspase-3活化物的設計和髮現提供十分重要的指導意義和藉鑒價值.
귀납총결PAC-1항종류활성、작용궤제、독성、결구수식급약대등연구성과,위항종류약PAC-1작용궤제적연구제공삼고.현사열근년래상관항종류약PAC-1적문헌,침대PAC-1적유사물、체내화체외약효학、항암궤제、독이학급약동학등진행종술.결과현시체외연구PAC-1능구선택성지억제종류세포활성,통과직접격활procaspase-3유도세포조망；체내연구PAC-1항종류작용명학,대폐암NCI-H226피하이식모형,관위급약50 mg· kg-억류솔체도53％,100 mg· kg-1억류솔체도77％.PAC-1재체내화체외균구유교강적억류활성,단야존재생물이용도저화신경독성적결점,가이통과결구개조이진일보제고활성여생물이용도,강저가능적독성,위하일대procaspase-3활화물적설계화발현제공십분중요적지도의의화차감개치.
