广州化工
廣州化工
엄주화공
GUANGZHOU CHEMICAL INDUSTRY AND TECHNOLOGY
2013年
15期
62-63,120
,共3页
合成%环丙化%(1S,3S,5S)-2-氮杂二环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺甲烷磺酸盐%沙格列汀
閤成%環丙化%(1S,3S,5S)-2-氮雜二環[3.1.0]己烷-3-甲酰胺甲烷磺痠鹽%沙格列汀
합성%배병화%(1S,3S,5S)-2-담잡이배[3.1.0]기완-3-갑선알갑완광산염%사격렬정
以L-焦谷氨酸为原料经六步反应得到了沙格列汀关键中间体(1S,3S,5S)-2-氮杂二环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺甲烷磺酸盐,中间体再与(S)-N-Boc-2-(3-羟基-金刚烷)甘氨酸经缩合,脱水,脱Boc保护得到了目标化合物沙格列汀.本研究着重解决了制约沙格列汀生产成本的合成步骤,即N-Boc-4,5脱氢脯氨酰胺的环丙化反应,形成了一条收率稳定,操作简单,适合工业化生产的反应路线.
以L-焦穀氨痠為原料經六步反應得到瞭沙格列汀關鍵中間體(1S,3S,5S)-2-氮雜二環[3.1.0]己烷-3-甲酰胺甲烷磺痠鹽,中間體再與(S)-N-Boc-2-(3-羥基-金剛烷)甘氨痠經縮閤,脫水,脫Boc保護得到瞭目標化閤物沙格列汀.本研究著重解決瞭製約沙格列汀生產成本的閤成步驟,即N-Boc-4,5脫氫脯氨酰胺的環丙化反應,形成瞭一條收率穩定,操作簡單,適閤工業化生產的反應路線.
이L-초곡안산위원료경륙보반응득도료사격렬정관건중간체(1S,3S,5S)-2-담잡이배[3.1.0]기완-3-갑선알갑완광산염,중간체재여(S)-N-Boc-2-(3-간기-금강완)감안산경축합,탈수,탈Boc보호득도료목표화합물사격렬정.본연구착중해결료제약사격렬정생산성본적합성보취,즉N-Boc-4,5탈경포안선알적배병화반응,형성료일조수솔은정,조작간단,괄합공업화생산적반응로선.
