北京理工大学学报
北京理工大學學報
북경리공대학학보
JOURNAL OF BEIJING INSTITUTE OF TECHNOLOGY
2013年
7期
765-770
,共6页
杨明俊%李娟%王永刚%吴婧%张飞%杨中铎%张迎梅
楊明俊%李娟%王永剛%吳婧%張飛%楊中鐸%張迎梅
양명준%리연%왕영강%오청%장비%양중탁%장영매
Paecilodepsipeptide A%环肽%全合成
Paecilodepsipeptide A%環肽%全閤成
Paecilodepsipeptide A%배태%전합성
Paecilodepsipeptide A%cyclopeptide%total synthesis
首次采用逆合成法对昆虫病原真菌Paecilom yces cinnamomeus BCC 9616中分离的高活性抗肿瘤环己肽环肽Paecilodepsipeptide A进行了全合成.采用标准肽化学合成方法,完成了五肽的合成；以酪氨酸甲酯盐酸盐为起始原料,得到O-异戊烯基-D-酪氨酸衍生物；通过五肽与O-异戊烯基D-酪氨酸衍生物的酯化反应得到环化前体；采取大环内酰氨化和大环内酯化的策略进行关环,完成了天然产物Paecilodepsipeptide A的全合成,产率72％.目标化合物经质谱与核磁共振光谱结构确证与天然产物一致.
首次採用逆閤成法對昆蟲病原真菌Paecilom yces cinnamomeus BCC 9616中分離的高活性抗腫瘤環己肽環肽Paecilodepsipeptide A進行瞭全閤成.採用標準肽化學閤成方法,完成瞭五肽的閤成；以酪氨痠甲酯鹽痠鹽為起始原料,得到O-異戊烯基-D-酪氨痠衍生物；通過五肽與O-異戊烯基D-酪氨痠衍生物的酯化反應得到環化前體；採取大環內酰氨化和大環內酯化的策略進行關環,完成瞭天然產物Paecilodepsipeptide A的全閤成,產率72％.目標化閤物經質譜與覈磁共振光譜結構確證與天然產物一緻.
수차채용역합성법대곤충병원진균Paecilom yces cinnamomeus BCC 9616중분리적고활성항종류배기태배태Paecilodepsipeptide A진행료전합성.채용표준태화학합성방법,완성료오태적합성；이락안산갑지염산염위기시원료,득도O-이무희기-D-락안산연생물；통과오태여O-이무희기D-락안산연생물적지화반응득도배화전체；채취대배내선안화화대배내지화적책략진행관배,완성료천연산물Paecilodepsipeptide A적전합성,산솔72％.목표화합물경질보여핵자공진광보결구학증여천연산물일치.
