中国药师
中國藥師
중국약사
CHINA PHARMACIST
2013年
8期
1099-1102
,共4页
曲昌海%张晓燕%杨培%付京%张慧%田晶辰%尹兴斌%倪健
麯昌海%張曉燕%楊培%付京%張慧%田晶辰%尹興斌%倪健
곡창해%장효연%양배%부경%장혜%전정신%윤흥빈%예건
异亚丙基莽草酸脂质体%鼻腔给药%体外特性%药物动力学
異亞丙基莽草痠脂質體%鼻腔給藥%體外特性%藥物動力學
이아병기망초산지질체%비강급약%체외특성%약물동역학
Isopropylidene shikimic acid liposomes%Nasal administration%Characters in vitro%Pharmacokinetic
目的:制备脑缺血再灌注损伤的保护药物异亚丙基莽草酸脂质体,并对其体外特性及鼻腔给药后的药物动力学进行研究,探讨鼻腔给药的可行性.方法:脂质体采用薄膜分散-探针超声法制备,采用纳米粒度分析仪对其粒径分布进行测定,包封率通过超滤法测得;选择羊鼻中膈黏膜作为模型,进行体外黏膜透过性试验;体内过程考察选择大鼠作为试验动物,通过鼻腔给药,考察其药物动力学过程.结果:在选定的处方和工艺条件下,制得的脂质体外观均匀,平均粒径约(244.1±44.7)nm,包封率为(96.83±1.04)％,制剂总含量14.68 mg·ml-1;体外透膜试验中,异亚丙基莽草酸脂质体4h的透过率约90％左右;大鼠鼻腔给药后,5～10 min即达到最高血药浓度,生物利用度为92.64％.结论:异亚丙基莽草酸脂质体透膜和吸收性能良好,可以用于鼻腔途径给药.
目的:製備腦缺血再灌註損傷的保護藥物異亞丙基莽草痠脂質體,併對其體外特性及鼻腔給藥後的藥物動力學進行研究,探討鼻腔給藥的可行性.方法:脂質體採用薄膜分散-探針超聲法製備,採用納米粒度分析儀對其粒徑分佈進行測定,包封率通過超濾法測得;選擇羊鼻中膈黏膜作為模型,進行體外黏膜透過性試驗;體內過程攷察選擇大鼠作為試驗動物,通過鼻腔給藥,攷察其藥物動力學過程.結果:在選定的處方和工藝條件下,製得的脂質體外觀均勻,平均粒徑約(244.1±44.7)nm,包封率為(96.83±1.04)％,製劑總含量14.68 mg·ml-1;體外透膜試驗中,異亞丙基莽草痠脂質體4h的透過率約90％左右;大鼠鼻腔給藥後,5～10 min即達到最高血藥濃度,生物利用度為92.64％.結論:異亞丙基莽草痠脂質體透膜和吸收性能良好,可以用于鼻腔途徑給藥.
목적:제비뇌결혈재관주손상적보호약물이아병기망초산지질체,병대기체외특성급비강급약후적약물동역학진행연구,탐토비강급약적가행성.방법:지질체채용박막분산-탐침초성법제비,채용납미립도분석의대기립경분포진행측정,포봉솔통과초려법측득;선택양비중격점막작위모형,진행체외점막투과성시험;체내과정고찰선택대서작위시험동물,통과비강급약,고찰기약물동역학과정.결과:재선정적처방화공예조건하,제득적지질체외관균균,평균립경약(244.1±44.7)nm,포봉솔위(96.83±1.04)％,제제총함량14.68 mg·ml-1;체외투막시험중,이아병기망초산지질체4h적투과솔약90％좌우;대서비강급약후,5～10 min즉체도최고혈약농도,생물이용도위92.64％.결론:이아병기망초산지질체투막화흡수성능량호,가이용우비강도경급약.
