国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2013年
4期
453-459
,共7页
慢性粒细胞白血病%Bcr-Abl酪氨酸激酶%抗耐药%硒唑甲酰胺
慢性粒細胞白血病%Bcr-Abl酪氨痠激酶%抗耐藥%硒唑甲酰胺
만성립세포백혈병%Bcr-Abl락안산격매%항내약%서서갑선알
chronic myeloid leukemia%Bcr-Abl tyrosine kinase%overriding resistance%selenazole carboxamide
目的 针对慢性粒细胞白血病,以Bcr-Abl酪氨酸激酶为靶点,进行抗伊马替尼耐药作用的Bcr-Abl抑制剂的研究.方法 基于STI-571与BMS-354825的结构设计了一系列以2-甲基-5-羰基-1,3-硒唑为母核的硒唑甲酰胺类化合物.并对目标化合物进行了STI-571耐药细胞株K562的筛选.结果与结论 本研究共设计合成目标化合物16个,结构均经1H NMR、MS确证.生物活性评价结果表明,化合物I7和I10对K562/R抑制活性与阳性化合物较为接近,化合物I11抑制作用最强,并对K562/R表现出选择性.
目的 針對慢性粒細胞白血病,以Bcr-Abl酪氨痠激酶為靶點,進行抗伊馬替尼耐藥作用的Bcr-Abl抑製劑的研究.方法 基于STI-571與BMS-354825的結構設計瞭一繫列以2-甲基-5-羰基-1,3-硒唑為母覈的硒唑甲酰胺類化閤物.併對目標化閤物進行瞭STI-571耐藥細胞株K562的篩選.結果與結論 本研究共設計閤成目標化閤物16箇,結構均經1H NMR、MS確證.生物活性評價結果錶明,化閤物I7和I10對K562/R抑製活性與暘性化閤物較為接近,化閤物I11抑製作用最彊,併對K562/R錶現齣選擇性.
목적 침대만성립세포백혈병,이Bcr-Abl락안산격매위파점,진행항이마체니내약작용적Bcr-Abl억제제적연구.방법 기우STI-571여BMS-354825적결구설계료일계렬이2-갑기-5-탄기-1,3-서서위모핵적서서갑선알류화합물.병대목표화합물진행료STI-571내약세포주K562적사선.결과여결론 본연구공설계합성목표화합물16개,결구균경1H NMR、MS학증.생물활성평개결과표명,화합물I7화I10대K562/R억제활성여양성화합물교위접근,화합물I11억제작용최강,병대K562/R표현출선택성.
