国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2013年
4期
405-414
,共10页
郭晓鹏%冯思良%王金辉%俞腾飞
郭曉鵬%馮思良%王金輝%俞騰飛
곽효붕%풍사량%왕금휘%유등비
拓扑异构酶1%结构%功能%拓扑异构酶1抑制剂%喜树碱类
拓撲異構酶1%結構%功能%拓撲異構酶1抑製劑%喜樹堿類
탁복이구매1%결구%공능%탁복이구매1억제제%희수감류
topoisomerase 1%structure%function%topoisomerase 1 inhibitors%camptothecins
DNA拓扑异构酶1(Top1)是一种重要的核酶,在DNA复制、转录、重组、修复、染色质组装和染色体分离等细胞代谢过程中,控制和修饰DNA拓扑结构.而且,Top1在多种肿瘤细胞中均过度表达.Top 1作为抗肿瘤药物靶点的确认,促进了新型抗肿瘤药物的发展.目前,研究最多的Top 1抑制剂主要是喜树碱类,已有3个喜树碱类药物上市(拓扑替康、伊立替康和贝洛替康).本文对Top 1结构和功能的最新研究结果及其喜树碱类抑制剂的近期临床研究进展进行综述.
DNA拓撲異構酶1(Top1)是一種重要的覈酶,在DNA複製、轉錄、重組、脩複、染色質組裝和染色體分離等細胞代謝過程中,控製和脩飾DNA拓撲結構.而且,Top1在多種腫瘤細胞中均過度錶達.Top 1作為抗腫瘤藥物靶點的確認,促進瞭新型抗腫瘤藥物的髮展.目前,研究最多的Top 1抑製劑主要是喜樹堿類,已有3箇喜樹堿類藥物上市(拓撲替康、伊立替康和貝洛替康).本文對Top 1結構和功能的最新研究結果及其喜樹堿類抑製劑的近期臨床研究進展進行綜述.
DNA탁복이구매1(Top1)시일충중요적핵매,재DNA복제、전록、중조、수복、염색질조장화염색체분리등세포대사과정중,공제화수식DNA탁복결구.이차,Top1재다충종류세포중균과도표체.Top 1작위항종류약물파점적학인,촉진료신형항종류약물적발전.목전,연구최다적Top 1억제제주요시희수감류,이유3개희수감류약물상시(탁복체강、이립체강화패락체강).본문대Top 1결구화공능적최신연구결과급기희수감류억제제적근기림상연구진전진행종술.
