中国医药生物技术
中國醫藥生物技術
중국의약생물기술
CHINESE MEDICINAL BIOTECHNOLOGY
2013年
3期
173-177
,共5页
李思阳%李壮%陈淑珍%章天%王淑琴%李毅%陶佩珍%李卓荣
李思暘%李壯%陳淑珍%章天%王淑琴%李毅%陶珮珍%李卓榮
리사양%리장%진숙진%장천%왕숙금%리의%도패진%리탁영
肝炎病毒,乙型,鸭%抗病毒药%ODE-TFV
肝炎病毒,乙型,鴨%抗病毒藥%ODE-TFV
간염병독,을형,압%항병독약%ODE-TFV
Hepatitis B virus,duck%Antiviral agents%ODE-TFV
目的 评价新型核苷衍生物十八烷氧乙基替诺福韦酯(ODE-TFV)在体外及体内的抗乙型肝炎病毒的活性并研究其改善肝脏病理的作用.方法 分别以乙型肝炎病毒基因转染的人肝癌2.2.15细胞和DHBV感染的1日龄北京鸭为体外和体内模型,评价ODE-TFV抑制乙型肝炎病毒复制的活性.结果 2.2.15细胞培养法实验结果显示,ODE-TFV抑制HBV DNA复制的IC50值为(0.38±0.18)μmol/L,抑制活性较阳性药TFV-DF和3TC分别强约18倍和13倍；ODE-TFV 100 mg/kg和200 mg/kg组,在给药7d和停药3d显示有显著性的DHBV-DNA抑制活性(P＜ 0.01、P＜0.05)；在鸭体内模型中,ODE-TFV 100 mg/kg和200 mg/kg能够明显改善DHBV引起的肝细胞坏死和炎细胞浸润,有一定量效关系.结论 ODE-TFV不仅在2.2.15细胞内对HBV-DNA有抑制活性,而且能有效地抑制鸭体内DHBV-DNA的复制,并具有改善肝脏病理的作用.
目的 評價新型覈苷衍生物十八烷氧乙基替諾福韋酯(ODE-TFV)在體外及體內的抗乙型肝炎病毒的活性併研究其改善肝髒病理的作用.方法 分彆以乙型肝炎病毒基因轉染的人肝癌2.2.15細胞和DHBV感染的1日齡北京鴨為體外和體內模型,評價ODE-TFV抑製乙型肝炎病毒複製的活性.結果 2.2.15細胞培養法實驗結果顯示,ODE-TFV抑製HBV DNA複製的IC50值為(0.38±0.18)μmol/L,抑製活性較暘性藥TFV-DF和3TC分彆彊約18倍和13倍；ODE-TFV 100 mg/kg和200 mg/kg組,在給藥7d和停藥3d顯示有顯著性的DHBV-DNA抑製活性(P＜ 0.01、P＜0.05)；在鴨體內模型中,ODE-TFV 100 mg/kg和200 mg/kg能夠明顯改善DHBV引起的肝細胞壞死和炎細胞浸潤,有一定量效關繫.結論 ODE-TFV不僅在2.2.15細胞內對HBV-DNA有抑製活性,而且能有效地抑製鴨體內DHBV-DNA的複製,併具有改善肝髒病理的作用.
목적 평개신형핵감연생물십팔완양을기체낙복위지(ODE-TFV)재체외급체내적항을형간염병독적활성병연구기개선간장병리적작용.방법 분별이을형간염병독기인전염적인간암2.2.15세포화DHBV감염적1일령북경압위체외화체내모형,평개ODE-TFV억제을형간염병독복제적활성.결과 2.2.15세포배양법실험결과현시,ODE-TFV억제HBV DNA복제적IC50치위(0.38±0.18)μmol/L,억제활성교양성약TFV-DF화3TC분별강약18배화13배；ODE-TFV 100 mg/kg화200 mg/kg조,재급약7d화정약3d현시유현저성적DHBV-DNA억제활성(P＜ 0.01、P＜0.05)；재압체내모형중,ODE-TFV 100 mg/kg화200 mg/kg능구명현개선DHBV인기적간세포배사화염세포침윤,유일정량효관계.결론 ODE-TFV불부재2.2.15세포내대HBV-DNA유억제활성,이차능유효지억제압체내DHBV-DNA적복제,병구유개선간장병리적작용.
