海峡药学
海峽藥學
해협약학
STRAIT PHARMACEUTICAL JOURNAL
2013年
8期
33-36
,共4页
钩吻素子%肝微粒体%酶促反应动力学
鉤吻素子%肝微粒體%酶促反應動力學
구문소자%간미립체%매촉반응동역학
目的 建立体外实验法研究钩吻素子在大鼠肝微粒体中的酶促反应动力学.方法 以钩吻碱甲标准品为内标,采用液质连用(UPLC/MS)的方法测定钩吻素子在体外代谢30min后剩余钩吻素子的含量.UPLC采用BEH C18色谱柱(2.1×50mm,1.7μm),流动相为0.1%甲醇酸-0.1%甲醇水(20:80),流速为0.3mL·min-1,进样量为1μL,柱温为40℃,MS采用正离子、多反应监测(MRM)模式监测,离子监控通道m/z 307.1＞69.76(钩吻素子),m/z 323.1＞69.76(钩吻碱甲),毛细管电压2.8kV,锥孔电压35V,离子源温度110℃,脱溶剂温度300℃,锥孔气(N2)流速50L·h-1,脱溶剂气(N2)流速450L·h-1.用Linewrave-Burk作图分析数据,计算酶促动力学参数.结果 钩吻素子在0.5～30uM范围内线性良好Y=0.1544X+0.0593,r=0.9939结论此方法简单、快速、可靠,适用于钩吻素子的体外代谢研究.
目的 建立體外實驗法研究鉤吻素子在大鼠肝微粒體中的酶促反應動力學.方法 以鉤吻堿甲標準品為內標,採用液質連用(UPLC/MS)的方法測定鉤吻素子在體外代謝30min後剩餘鉤吻素子的含量.UPLC採用BEH C18色譜柱(2.1×50mm,1.7μm),流動相為0.1%甲醇痠-0.1%甲醇水(20:80),流速為0.3mL·min-1,進樣量為1μL,柱溫為40℃,MS採用正離子、多反應鑑測(MRM)模式鑑測,離子鑑控通道m/z 307.1＞69.76(鉤吻素子),m/z 323.1＞69.76(鉤吻堿甲),毛細管電壓2.8kV,錐孔電壓35V,離子源溫度110℃,脫溶劑溫度300℃,錐孔氣(N2)流速50L·h-1,脫溶劑氣(N2)流速450L·h-1.用Linewrave-Burk作圖分析數據,計算酶促動力學參數.結果 鉤吻素子在0.5～30uM範圍內線性良好Y=0.1544X+0.0593,r=0.9939結論此方法簡單、快速、可靠,適用于鉤吻素子的體外代謝研究.
목적 건입체외실험법연구구문소자재대서간미립체중적매촉반응동역학.방법 이구문감갑표준품위내표,채용액질련용(UPLC/MS)적방법측정구문소자재체외대사30min후잉여구문소자적함량.UPLC채용BEH C18색보주(2.1×50mm,1.7μm),류동상위0.1%갑순산-0.1%갑순수(20:80),류속위0.3mL·min-1,진양량위1μL,주온위40℃,MS채용정리자、다반응감측(MRM)모식감측,리자감공통도m/z 307.1＞69.76(구문소자),m/z 323.1＞69.76(구문감갑),모세관전압2.8kV,추공전압35V,리자원온도110℃,탈용제온도300℃,추공기(N2)류속50L·h-1,탈용제기(N2)류속450L·h-1.용Linewrave-Burk작도분석수거,계산매촉동역학삼수.결과 구문소자재0.5～30uM범위내선성량호Y=0.1544X+0.0593,r=0.9939결론차방법간단、쾌속、가고,괄용우구문소자적체외대사연구.
