CAJ | 학술논문

目的:研究蛇床子素及其制剂在Caco-2细胞模型中的摄取、转运机制.方法:建立Caco-2细胞单层模型,研究蛇床子素、蛇床子素β-环糊精包合物及其包合物分散片的摄取和跨膜转运,考察其时间、温度、浓度、吸收促进剂和抑制剂对药物摄取及跨膜吸收的影响,并比较原料药与制剂吸收过程的差异.结果:Caco-2细胞对蛇床子素及其制剂溶液的摄取与时间、温度、浓度均呈正相关,p-糖蛋白抑制剂(CyA)与能量抑制剂(NaN3)对摄取无显著性影响,其摄取量的大小依次为分散片＞包合物＞原料药；转运实验中,随浓度和温度的增加,蛇床子素及其制剂的溶液在Caco-2细胞中的转运量均增加,而PAP与PBL 比值无明显变化,p-糖蛋白抑制剂(CyA)、能量抑制剂(NaN3)、细胞内吞抑制剂-氧化苯砷(oxophenylarsine)及细胞旁路转运促进剂-去氧胆酸钠(sodium deoxycholate,SDCh)对蛇床子素的转运无影响,而去氧胆酸钠对包合物和分散片的转运有明显的影响,3种制剂AP-BL方向上的Papp为分散片＞包合物＞原料药.结论:蛇床子素主要以被动扩散的方式被吸收,包合物和分散片中的药物以被动转运为主,少部分以细胞旁路转运途径被细胞吸收；难溶性药物经包合物可促进其吸收,制剂辅料对药物的吸收有一定的促进作用.
목적:연구사상자소급기제제재Caco-2세포모형중적섭취、전운궤제.방법:건립Caco-2세포단층모형,연구사상자소、사상자소β-배호정포합물급기포합물분산편적섭취화과막전운,고찰기시간、온도、농도、흡수촉진제화억제제대약물섭취급과막흡수적영향,병비교원료약여제제흡수과정적차이.결과:Caco-2세포대사상자소급기제제용액적섭취여시간、온도、농도균정정상관,p-당단백억제제(CyA)여능량억제제(NaN3)대섭취무현저성영향,기섭취량적대소의차위분산편＞포합물＞원료약；전운실험중,수농도화온도적증가,사상자소급기제제적용액재Caco-2세포중적전운량균증가,이PAP여PBL 비치무명현변화,p-당단백억제제(CyA)、능량억제제(NaN3)、세포내탄억제제-양화분신(oxophenylarsine)급세포방로전운촉진제-거양담산납(sodium deoxycholate,SDCh)대사상자소적전운무영향,이거양담산납대포합물화분산편적전운유명현적영향,3충제제AP-BL방향상적Papp위분산편＞포합물＞원료약.결론:사상자소주요이피동확산적방식피흡수,포합물화분산편중적약물이피동전운위주,소부분이세포방로전운도경피세포흡수；난용성약물경포합물가촉진기흡수,제제보료대약물적흡수유일정적촉진작용.