中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
8期
781-785
,共5页
牛宝华%马莉%刘泽莹%王一鑫%陈大为
牛寶華%馬莉%劉澤瑩%王一鑫%陳大為
우보화%마리%류택형%왕일흠%진대위
替尼泊苷%自组装%阳离子纳米乳%口服吸收
替尼泊苷%自組裝%暘離子納米乳%口服吸收
체니박감%자조장%양리자납미유%구복흡수
teniposide%self-assembly%cationic nanoemulsion%oral absorption
采用表面活性剂聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)、聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯(HS-15),阳离子脂质十八胺及中链甘油三酯(MCT),以分子自组装技术制备替尼泊苷阳离子纳米乳.所得制品平均粒径为(61.9±4.5) nm,ζ电位为(+8.38±3.34)mV.体外细胞毒性试验显示,本品能显著提高替尼泊苷对人肺癌细胞A549的杀伤作用.与替尼泊苷溶液相比,本品能显著提高替尼泊苷在小鼠肠道及心、肝、脾、肺和肾中的分布.大鼠体内药动学研究表明,本品可显著提高替尼泊苷的峰浓度及AUC,口服相对生物利用度是溶液组的380%.
採用錶麵活性劑聚乙二醇1000維生素E琥珀痠酯(TPGS)、聚乙二醇十二羥基硬脂痠酯(HS-15),暘離子脂質十八胺及中鏈甘油三酯(MCT),以分子自組裝技術製備替尼泊苷暘離子納米乳.所得製品平均粒徑為(61.9±4.5) nm,ζ電位為(+8.38±3.34)mV.體外細胞毒性試驗顯示,本品能顯著提高替尼泊苷對人肺癌細胞A549的殺傷作用.與替尼泊苷溶液相比,本品能顯著提高替尼泊苷在小鼠腸道及心、肝、脾、肺和腎中的分佈.大鼠體內藥動學研究錶明,本品可顯著提高替尼泊苷的峰濃度及AUC,口服相對生物利用度是溶液組的380%.
채용표면활성제취을이순1000유생소E호박산지(TPGS)、취을이순십이간기경지산지(HS-15),양리자지질십팔알급중련감유삼지(MCT),이분자자조장기술제비체니박감양리자납미유.소득제품평균립경위(61.9±4.5) nm,ζ전위위(+8.38±3.34)mV.체외세포독성시험현시,본품능현저제고체니박감대인폐암세포A549적살상작용.여체니박감용액상비,본품능현저제고체니박감재소서장도급심、간、비、폐화신중적분포.대서체내약동학연구표명,본품가현저제고체니박감적봉농도급AUC,구복상대생물이용도시용액조적380%.