CAJ | 학술논문

目的:探讨盐酸黄连素(berberine hydrochloride,BBR)是否影响P糖蛋白(P-glycolprotein,P-gp)底物罗丹明123(rhodamine 123,Rh 123)在大鼠体内的代谢.方法:以生理盐水作为阴性对照,以P-gp抑制药维拉帕米为阳性对照.不同组别大鼠分别给予不同剂量BBR或维拉帕米(4 mg · kg-1)连续灌胃10 d后,单次灌胃Rh123(5 mg·kg-1),自尾静脉采血,HPLC法测定大鼠血浆中Rh123的浓度,研究Rh123在大鼠体内的代谢.结果:建立的大鼠血浆中Rh123的HPLC检测方法完全符合Rh123大鼠血浆样本分析测试的要求,具有较高的灵敏度和特异性.大鼠给予不同药物后各组Rh 123的主要药动学参数:AUC(0-t)(μg·h·L-1)分别为:阴性对照组(48.36±6.4)、BBR 50 mg·kg-1组(59.58±13.37)、BBR 100 mg·kg-1组(77.51±6.84)、BBR 200 mg·kg-1组(95.49±15.99)、维拉帕米4 mg·kg-1组(93.01±13.07);Cmax(μg·L-1)分别为:阴性对照组(4.41±0.45)、BBR50mg· kg 1组(10.18±5.59)、BBR 100 mg·kg-1组(11.78±3.19)、BBR 200 mg·kg-1组(16.25±8.65)、维拉帕米4 mg·kg-1组(11.39±2.76).BBR 100,200 mg·kg-和维拉帕米4 mg·kg-1均能够显著升高Rh 123的AUC(0-t) (P ＜0.01);BBR 50,100,200 mg·kg-1和维拉帕米4 mg·kg-1均能够显著升高Rh 123的Cmax(P＜0.05)且呈剂量依赖性.结论:黄连素可以显著抑制Rh123的代谢,该抑制作用很有可能与BBR抑制了P-gp的活性有关.
목적:탐토염산황련소(berberine hydrochloride,BBR)시부영향P당단백(P-glycolprotein,P-gp)저물라단명123(rhodamine 123,Rh 123)재대서체내적대사.방법:이생리염수작위음성대조,이P-gp억제약유랍파미위양성대조.불동조별대서분별급여불동제량BBR혹유랍파미(4 mg · kg-1)련속관위10 d후,단차관위Rh123(5 mg·kg-1),자미정맥채혈,HPLC법측정대서혈장중Rh123적농도,연구Rh123재대서체내적대사.결과:건립적대서혈장중Rh123적HPLC검측방법완전부합Rh123대서혈장양본분석측시적요구,구유교고적령민도화특이성.대서급여불동약물후각조Rh 123적주요약동학삼수:AUC(0-t)(μg·h·L-1)분별위:음성대조조(48.36±6.4)、BBR 50 mg·kg-1조(59.58±13.37)、BBR 100 mg·kg-1조(77.51±6.84)、BBR 200 mg·kg-1조(95.49±15.99)、유랍파미4 mg·kg-1조(93.01±13.07);Cmax(μg·L-1)분별위:음성대조조(4.41±0.45)、BBR50mg· kg 1조(10.18±5.59)、BBR 100 mg·kg-1조(11.78±3.19)、BBR 200 mg·kg-1조(16.25±8.65)、유랍파미4 mg·kg-1조(11.39±2.76).BBR 100,200 mg·kg-화유랍파미4 mg·kg-1균능구현저승고Rh 123적AUC(0-t) (P ＜0.01);BBR 50,100,200 mg·kg-1화유랍파미4 mg·kg-1균능구현저승고Rh 123적Cmax(P＜0.05)차정제량의뢰성.결론:황련소가이현저억제Rh123적대사,해억제작용흔유가능여BBR억제료P-gp적활성유관.