中国药师
中國藥師
중국약사
CHINA PHARMACIST
2014年
8期
1259-1263
,共5页
李丹%韩永龙%余涛%宋金春%余奇%郭澄
李丹%韓永龍%餘濤%宋金春%餘奇%郭澄
리단%한영룡%여도%송금춘%여기%곽징
中药单体及其制剂%肝微粒体%CYP3A%抑制作用
中藥單體及其製劑%肝微粒體%CYP3A%抑製作用
중약단체급기제제%간미립체%CYP3A%억제작용
Monomers%and%related%preparations%of%traditional%Chinese%medicines%Liver%microsomes%CYP3A%Inhibition
目的:研究常用中药单体及其制剂对CYP3A活性的抑制作用.方法:在体外肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同浓度的中药单体或其制剂,以高效液相色谱法检测6β羟基睾酮的生成量,计算CYP3A酶活性.用GraphPad Prism v 5.0软件,按照非线性回归计算出药物对CYP3A抑制作用的IC50值.结果:不同中药单体及其制剂对CYP3A抑制作用的IC50值如下:大黄酸IC50值为36.74 μmol·L-1;大黄素IC50值为23.09 μmol·L-1、芦荟大黄素IC50值为23.91μmol·L-1,蜂胶IC50值为60.3 μg·ml-;水飞蓟素胶囊IC50值为24.5μg·ml-1;丹参酮ⅡA磺酸钠注射液IC50值为0.14％(v/v);五味子酯甲IC50值为0.56 μmol·l-1.结论:大黄中的蒽醌、五味子酯甲、蜂胶、水飞蓟胶囊以及丹参酮ⅡA磺酸钠注射液在体外对鼠或人肝CYP3A酶具有抑制作用,临床上使用相关制剂时应密切关注其可能引起的药物相互作用.
目的:研究常用中藥單體及其製劑對CYP3A活性的抑製作用.方法:在體外肝微粒體孵育體繫中加入底物睪酮和不同濃度的中藥單體或其製劑,以高效液相色譜法檢測6β羥基睪酮的生成量,計算CYP3A酶活性.用GraphPad Prism v 5.0軟件,按照非線性迴歸計算齣藥物對CYP3A抑製作用的IC50值.結果:不同中藥單體及其製劑對CYP3A抑製作用的IC50值如下:大黃痠IC50值為36.74 μmol·L-1;大黃素IC50值為23.09 μmol·L-1、蘆薈大黃素IC50值為23.91μmol·L-1,蜂膠IC50值為60.3 μg·ml-;水飛薊素膠囊IC50值為24.5μg·ml-1;丹參酮ⅡA磺痠鈉註射液IC50值為0.14％(v/v);五味子酯甲IC50值為0.56 μmol·l-1.結論:大黃中的蒽醌、五味子酯甲、蜂膠、水飛薊膠囊以及丹參酮ⅡA磺痠鈉註射液在體外對鼠或人肝CYP3A酶具有抑製作用,臨床上使用相關製劑時應密切關註其可能引起的藥物相互作用.
목적:연구상용중약단체급기제제대CYP3A활성적억제작용.방법:재체외간미립체부육체계중가입저물고동화불동농도적중약단체혹기제제,이고효액상색보법검측6β간기고동적생성량,계산CYP3A매활성.용GraphPad Prism v 5.0연건,안조비선성회귀계산출약물대CYP3A억제작용적IC50치.결과:불동중약단체급기제제대CYP3A억제작용적IC50치여하:대황산IC50치위36.74 μmol·L-1;대황소IC50치위23.09 μmol·L-1、호회대황소IC50치위23.91μmol·L-1,봉효IC50치위60.3 μg·ml-;수비계소효낭IC50치위24.5μg·ml-1;단삼동ⅡA광산납주사액IC50치위0.14％(v/v);오미자지갑IC50치위0.56 μmol·l-1.결론:대황중적은곤、오미자지갑、봉효、수비계효낭이급단삼동ⅡA광산납주사액재체외대서혹인간CYP3A매구유억제작용,림상상사용상관제제시응밀절관주기가능인기적약물상호작용.
