中国药师
中國藥師
중국약사
CHINA PHARMACIST
2014年
8期
1253-1257
,共5页
吴媛媛%靳桂民%杜冠华%吕扬%戴贵东
吳媛媛%靳桂民%杜冠華%呂颺%戴貴東
오원원%근계민%두관화%려양%대귀동
盐酸吡格列酮%多晶型%药动学%高效液相色谱法
鹽痠吡格列酮%多晶型%藥動學%高效液相色譜法
염산필격렬동%다정형%약동학%고효액상색보법
Pioditazone%hydrochloride%Polymorphs%Pharmacokinetics%HPLC
目的:通过研究盐酸吡格列酮四种晶型在SD大鼠体内药动学和生物利用度,评价其优势药用晶型,为药物晶型物质状态对临床用药影响提供科学依据.方法:SD大鼠灌胃给予不同晶型盐酸吡格列酮固体原料药,采用高效液相色谱法测定盐酸吡格列酮血药浓度,非房室模型计算其大鼠体内药动学参数并在不同晶型之间进行比对.结果:大鼠经口给予盐酸吡格列酮四种晶型(晶Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ及Ⅳ型)后,血液中的Cmax分别为(40.925±18.601),(21.909±7.169),(45.064±7.842),(21.767±7.439) mg·L-1;Tmax分别为(3.417±3.787),(4.417±3.323),(1.333±0.876),(7.417±2.836) h;AUC(0-i)分别为(290.828±80.22),(208.192±96.745),(355.433±74.683),(267.243±100.584) mg·h·L-1.结论:经one-way ANO-VA统计学分析,大鼠口服不同晶型盐酸吡格列酮后,Cmax存在差异,晶Ⅲ型Cmax与晶Ⅱ型和晶Ⅳ型相比具有明显优势(P＜0.05),其AUC(0-t)也明显优于晶Ⅱ型(P＜0.05),血药浓度维持时间更长,其可能为优势药用晶型.
目的:通過研究鹽痠吡格列酮四種晶型在SD大鼠體內藥動學和生物利用度,評價其優勢藥用晶型,為藥物晶型物質狀態對臨床用藥影響提供科學依據.方法:SD大鼠灌胃給予不同晶型鹽痠吡格列酮固體原料藥,採用高效液相色譜法測定鹽痠吡格列酮血藥濃度,非房室模型計算其大鼠體內藥動學參數併在不同晶型之間進行比對.結果:大鼠經口給予鹽痠吡格列酮四種晶型(晶Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ及Ⅳ型)後,血液中的Cmax分彆為(40.925±18.601),(21.909±7.169),(45.064±7.842),(21.767±7.439) mg·L-1;Tmax分彆為(3.417±3.787),(4.417±3.323),(1.333±0.876),(7.417±2.836) h;AUC(0-i)分彆為(290.828±80.22),(208.192±96.745),(355.433±74.683),(267.243±100.584) mg·h·L-1.結論:經one-way ANO-VA統計學分析,大鼠口服不同晶型鹽痠吡格列酮後,Cmax存在差異,晶Ⅲ型Cmax與晶Ⅱ型和晶Ⅳ型相比具有明顯優勢(P＜0.05),其AUC(0-t)也明顯優于晶Ⅱ型(P＜0.05),血藥濃度維持時間更長,其可能為優勢藥用晶型.
목적:통과연구염산필격렬동사충정형재SD대서체내약동학화생물이용도,평개기우세약용정형,위약물정형물질상태대림상용약영향제공과학의거.방법:SD대서관위급여불동정형염산필격렬동고체원료약,채용고효액상색보법측정염산필격렬동혈약농도,비방실모형계산기대서체내약동학삼수병재불동정형지간진행비대.결과:대서경구급여염산필격렬동사충정형(정Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ급Ⅳ형)후,혈액중적Cmax분별위(40.925±18.601),(21.909±7.169),(45.064±7.842),(21.767±7.439) mg·L-1;Tmax분별위(3.417±3.787),(4.417±3.323),(1.333±0.876),(7.417±2.836) h;AUC(0-i)분별위(290.828±80.22),(208.192±96.745),(355.433±74.683),(267.243±100.584) mg·h·L-1.결론:경one-way ANO-VA통계학분석,대서구복불동정형염산필격렬동후,Cmax존재차이,정Ⅲ형Cmax여정Ⅱ형화정Ⅳ형상비구유명현우세(P＜0.05),기AUC(0-t)야명현우우정Ⅱ형(P＜0.05),혈약농도유지시간경장,기가능위우세약용정형.
