中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2014年
14期
113-116
,共4页
姚媛%廖琼峰%谢智勇%曾元儿
姚媛%廖瓊峰%謝智勇%曾元兒
요원%료경봉%사지용%증원인
新穿心莲内酯%Caco-2细胞模型%被动转运%主动转运
新穿心蓮內酯%Caco-2細胞模型%被動轉運%主動轉運
신천심련내지%Caco-2세포모형%피동전운%주동전운
neoandrographolide%Caco-2 cell monolayer model%passive diffusion%active transport
目的:研究新穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制.方法:通过研究新穿心莲内酯在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度(50,75,100 μmol· L-1)、温度(4,25,37℃)和抑制剂(碘乙酰胺、维拉帕米和MK-571)对新穿心莲内酯吸收的影响.用LC-MS-MS检测药物浓度,计算其表观渗透系数(Papp).结果:新穿心莲内酯在Caco-2细胞模型中,随时间和浓度的增加,药物吸收呈线性增加.PBA/PAB≈1.0;温度37℃时,Papp为(2.02±0.31) ×10-6 cm·s-1,与4℃[(5.97±0.11)×10-7 cm·s-1],25℃[(9.17 ±0.50)×10-7cm·s-1]比较有显著性差异(P＜0.05);受抑制剂碘乙酰胺影响,Papp=(4.79 ±0.42) ×10-6 cm·s-1与对照组新穿心莲内酯Papp[(1.28±0.69) ×10-6 cm·s-1]比较有显著性差异(P＜0.05).结论:新穿心莲内酯在Caco-2细胞中的吸收方式主要是被动转运和载体介导的主动转运.
目的:研究新穿心蓮內酯在Caco-2細胞單層模型中的吸收機製.方法:通過研究新穿心蓮內酯在模型中的雙嚮轉運,攷察時間、藥物濃度(50,75,100 μmol· L-1)、溫度(4,25,37℃)和抑製劑(碘乙酰胺、維拉帕米和MK-571)對新穿心蓮內酯吸收的影響.用LC-MS-MS檢測藥物濃度,計算其錶觀滲透繫數(Papp).結果:新穿心蓮內酯在Caco-2細胞模型中,隨時間和濃度的增加,藥物吸收呈線性增加.PBA/PAB≈1.0;溫度37℃時,Papp為(2.02±0.31) ×10-6 cm·s-1,與4℃[(5.97±0.11)×10-7 cm·s-1],25℃[(9.17 ±0.50)×10-7cm·s-1]比較有顯著性差異(P＜0.05);受抑製劑碘乙酰胺影響,Papp=(4.79 ±0.42) ×10-6 cm·s-1與對照組新穿心蓮內酯Papp[(1.28±0.69) ×10-6 cm·s-1]比較有顯著性差異(P＜0.05).結論:新穿心蓮內酯在Caco-2細胞中的吸收方式主要是被動轉運和載體介導的主動轉運.
목적:연구신천심련내지재Caco-2세포단층모형중적흡수궤제.방법:통과연구신천심련내지재모형중적쌍향전운,고찰시간、약물농도(50,75,100 μmol· L-1)、온도(4,25,37℃)화억제제(전을선알、유랍파미화MK-571)대신천심련내지흡수적영향.용LC-MS-MS검측약물농도,계산기표관삼투계수(Papp).결과:신천심련내지재Caco-2세포모형중,수시간화농도적증가,약물흡수정선성증가.PBA/PAB≈1.0;온도37℃시,Papp위(2.02±0.31) ×10-6 cm·s-1,여4℃[(5.97±0.11)×10-7 cm·s-1],25℃[(9.17 ±0.50)×10-7cm·s-1]비교유현저성차이(P＜0.05);수억제제전을선알영향,Papp=(4.79 ±0.42) ×10-6 cm·s-1여대조조신천심련내지Papp[(1.28±0.69) ×10-6 cm·s-1]비교유현저성차이(P＜0.05).결론:신천심련내지재Caco-2세포중적흡수방식주요시피동전운화재체개도적주동전운.
