北方药学
北方藥學
북방약학
JOURNAL OF NORTH PHARMACY
2014年
9期
71-74
,共4页
nab-paclitaxel%作用机制%转运机制%癌症%紫杉烷
nab-paclitaxel%作用機製%轉運機製%癌癥%紫杉烷
nab-paclitaxel%작용궤제%전운궤제%암증%자삼완
紫杉烷类药物是被批准用于临床治疗肿瘤的重要新型药物,主要用于转移性乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌的治疗。然而,目前市售的溶剂型紫杉醇尽管采用适当的术前用药,仍然具有与溶剂相关的严重副作用和过敏反应。白蛋白结合型紫杉醇(nab-paclitaxel)是一种新型的无溶剂紫杉醇,它不需要合成的溶剂作为载体,不需要皮质类固醇或抗组胺药物等预处理,静脉滴注时间短(30min)。其利用了白蛋白的自然生物特性,通过gp-60(糖基化囊膜蛋白)介导的内皮细胞跨膜转运和一种与白蛋白结合的蛋白SPARC(一种酸性的富含半胱氨酸的分泌蛋白)的相互作用而增加肿瘤组织对紫杉醇的摄取和蓄积。临床前模型研究证实白蛋白结合型紫杉醇与溶剂型紫杉醇相比,抗肿瘤活性明显增强。以此为基础,近年国内外进行了一系列白蛋白结合型紫杉醇应用于各种恶性肿瘤化疗的临床研究,取得了令人鼓舞的效果。本文对白蛋白结合型紫杉醇的抗癌机制、体内运输机制和临床研究进行综述。
紫杉烷類藥物是被批準用于臨床治療腫瘤的重要新型藥物,主要用于轉移性乳腺癌、卵巢癌和非小細胞肺癌的治療。然而,目前市售的溶劑型紫杉醇儘管採用適噹的術前用藥,仍然具有與溶劑相關的嚴重副作用和過敏反應。白蛋白結閤型紫杉醇(nab-paclitaxel)是一種新型的無溶劑紫杉醇,它不需要閤成的溶劑作為載體,不需要皮質類固醇或抗組胺藥物等預處理,靜脈滴註時間短(30min)。其利用瞭白蛋白的自然生物特性,通過gp-60(糖基化囊膜蛋白)介導的內皮細胞跨膜轉運和一種與白蛋白結閤的蛋白SPARC(一種痠性的富含半胱氨痠的分泌蛋白)的相互作用而增加腫瘤組織對紫杉醇的攝取和蓄積。臨床前模型研究證實白蛋白結閤型紫杉醇與溶劑型紫杉醇相比,抗腫瘤活性明顯增彊。以此為基礎,近年國內外進行瞭一繫列白蛋白結閤型紫杉醇應用于各種噁性腫瘤化療的臨床研究,取得瞭令人鼓舞的效果。本文對白蛋白結閤型紫杉醇的抗癌機製、體內運輸機製和臨床研究進行綜述。
자삼완류약물시피비준용우림상치료종류적중요신형약물,주요용우전이성유선암、란소암화비소세포폐암적치료。연이,목전시수적용제형자삼순진관채용괄당적술전용약,잉연구유여용제상관적엄중부작용화과민반응。백단백결합형자삼순(nab-paclitaxel)시일충신형적무용제자삼순,타불수요합성적용제작위재체,불수요피질류고순혹항조알약물등예처리,정맥적주시간단(30min)。기이용료백단백적자연생물특성,통과gp-60(당기화낭막단백)개도적내피세포과막전운화일충여백단백결합적단백SPARC(일충산성적부함반광안산적분비단백)적상호작용이증가종류조직대자삼순적섭취화축적。림상전모형연구증실백단백결합형자삼순여용제형자삼순상비,항종류활성명현증강。이차위기출,근년국내외진행료일계렬백단백결합형자삼순응용우각충악성종류화료적림상연구,취득료령인고무적효과。본문대백단백결합형자삼순적항암궤제、체내운수궤제화림상연구진행종술。