中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2014年
9期
133-136
,共4页
康传哲%张明珠%陈岩%马满玲%王洋
康傳哲%張明珠%陳巖%馬滿玲%王洋
강전철%장명주%진암%마만령%왕양
10-甲氧基喜树碱%平衡溶解度%表观油水分配系数%高效液相色谱
10-甲氧基喜樹堿%平衡溶解度%錶觀油水分配繫數%高效液相色譜
10-갑양기희수감%평형용해도%표관유수분배계수%고효액상색보
10-methoxycamptothecin%equilibrium solubility%apparent oil-water partition coefficient%HPLC
目的:测定10-甲氧基喜树碱在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为新型制剂的设计和制备提供参考.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定10-甲氧基喜树碱在不同溶剂和缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定10-甲氧基喜树碱在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数.结果:确定了10-甲氧基喜树碱在10种溶剂和8种pH的缓冲溶液中的溶解度,25℃时10-甲氧基喜树碱在水中的平衡溶解度为1.01 mg·L-1,在三氯甲烷-甲醇(1∶1)、三氯甲烷及甲醇有机溶剂中溶解性较好;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中略有增加;在碱性缓冲溶液中的平衡溶解度随pH增强而增加;25℃时10-甲氧基喜树碱的正辛醇/水的表观分配系数为29.15(lg P=1.46),在正辛醇/pH 1.0的磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数较大[57.29(lg P=1.76)].结论:10-甲氧基喜树碱难溶于水而微溶于甲醇等有机溶剂.增大pH可增加10-甲氧基喜树碱的溶解度,在强酸性条件下10-甲氧基喜树碱有较大的油水分配系数.
目的:測定10-甲氧基喜樹堿在不同溶劑中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-緩遲液體繫中的錶觀油水分配繫數,為新型製劑的設計和製備提供參攷.方法:採用高效液相色譜法(HPLC)測定10-甲氧基喜樹堿在不同溶劑和緩遲溶液中的平衡溶解度;採用搖瓶法測定10-甲氧基喜樹堿在正辛醇-水/緩遲液體繫中的錶觀油水分配繫數.結果:確定瞭10-甲氧基喜樹堿在10種溶劑和8種pH的緩遲溶液中的溶解度,25℃時10-甲氧基喜樹堿在水中的平衡溶解度為1.01 mg·L-1,在三氯甲烷-甲醇(1∶1)、三氯甲烷及甲醇有機溶劑中溶解性較好;在痠性緩遲溶液中的平衡溶解度較水中略有增加;在堿性緩遲溶液中的平衡溶解度隨pH增彊而增加;25℃時10-甲氧基喜樹堿的正辛醇/水的錶觀分配繫數為29.15(lg P=1.46),在正辛醇/pH 1.0的燐痠鹽緩遲液中錶觀油水分配繫數較大[57.29(lg P=1.76)].結論:10-甲氧基喜樹堿難溶于水而微溶于甲醇等有機溶劑.增大pH可增加10-甲氧基喜樹堿的溶解度,在彊痠性條件下10-甲氧基喜樹堿有較大的油水分配繫數.
목적:측정10-갑양기희수감재불동용제중적평형용해도이급재정신순-수화정신순-완충액체계중적표관유수분배계수,위신형제제적설계화제비제공삼고.방법:채용고효액상색보법(HPLC)측정10-갑양기희수감재불동용제화완충용액중적평형용해도;채용요병법측정10-갑양기희수감재정신순-수/완충액체계중적표관유수분배계수.결과:학정료10-갑양기희수감재10충용제화8충pH적완충용액중적용해도,25℃시10-갑양기희수감재수중적평형용해도위1.01 mg·L-1,재삼록갑완-갑순(1∶1)、삼록갑완급갑순유궤용제중용해성교호;재산성완충용액중적평형용해도교수중략유증가;재감성완충용액중적평형용해도수pH증강이증가;25℃시10-갑양기희수감적정신순/수적표관분배계수위29.15(lg P=1.46),재정신순/pH 1.0적린산염완충액중표관유수분배계수교대[57.29(lg P=1.76)].결론:10-갑양기희수감난용우수이미용우갑순등유궤용제.증대pH가증가10-갑양기희수감적용해도,재강산성조건하10-갑양기희수감유교대적유수분배계수.
