中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
9期
925-928,937
,共5页
肖琰%林芷艺%刘建平%张文丽%汪铃
肖琰%林芷藝%劉建平%張文麗%汪鈴
초염%림지예%류건평%장문려%왕령
尼索地平%液相色谱-质谱%药动学%测定
尼索地平%液相色譜-質譜%藥動學%測定
니색지평%액상색보-질보%약동학%측정
nisoldipine%LC-MS%pharmacokinetics%determination
建立了液相色谱-质谱法测定大鼠血浆中的尼索地平,并考察尼索地平微乳凝胶经皮给药后在大鼠体内的药动学.采用电喷雾离子源(ESI源),正离子检测,选择离子监测(SIM),监测离子对为m/z 411(尼索地平)和m/z 441(尼莫地平,内标).血浆中尼索地平在0.5~50 ng/ml浓度范围内线性关系良好,方法回收率为95%~102%,RSD≤5.8%.血浆中药物的提取回收率大于70%.采用雄性SD大鼠考察微乳凝胶经皮给药后的体内药动学行为并与口服混悬剂进行比较.含尼索地平20 mg的微乳凝胶经皮给药后的主要药动学参数分别为tmx (42.00±6.92)h,cmax (27.53±1.88) ng/ml,AUC0→72h(1736.31±106.59) ng·h·ml1,AUC0→∞(1999.66±119.26) ng·h·ml-1,MRT (44.02±0.77)h和t1/2 (7.61±0.70)h.
建立瞭液相色譜-質譜法測定大鼠血漿中的尼索地平,併攷察尼索地平微乳凝膠經皮給藥後在大鼠體內的藥動學.採用電噴霧離子源(ESI源),正離子檢測,選擇離子鑑測(SIM),鑑測離子對為m/z 411(尼索地平)和m/z 441(尼莫地平,內標).血漿中尼索地平在0.5~50 ng/ml濃度範圍內線性關繫良好,方法迴收率為95%~102%,RSD≤5.8%.血漿中藥物的提取迴收率大于70%.採用雄性SD大鼠攷察微乳凝膠經皮給藥後的體內藥動學行為併與口服混懸劑進行比較.含尼索地平20 mg的微乳凝膠經皮給藥後的主要藥動學參數分彆為tmx (42.00±6.92)h,cmax (27.53±1.88) ng/ml,AUC0→72h(1736.31±106.59) ng·h·ml1,AUC0→∞(1999.66±119.26) ng·h·ml-1,MRT (44.02±0.77)h和t1/2 (7.61±0.70)h.
건립료액상색보-질보법측정대서혈장중적니색지평,병고찰니색지평미유응효경피급약후재대서체내적약동학.채용전분무리자원(ESI원),정리자검측,선택리자감측(SIM),감측리자대위m/z 411(니색지평)화m/z 441(니막지평,내표).혈장중니색지평재0.5~50 ng/ml농도범위내선성관계량호,방법회수솔위95%~102%,RSD≤5.8%.혈장중약물적제취회수솔대우70%.채용웅성SD대서고찰미유응효경피급약후적체내약동학행위병여구복혼현제진행비교.함니색지평20 mg적미유응효경피급약후적주요약동학삼수분별위tmx (42.00±6.92)h,cmax (27.53±1.88) ng/ml,AUC0→72h(1736.31±106.59) ng·h·ml1,AUC0→∞(1999.66±119.26) ng·h·ml-1,MRT (44.02±0.77)h화t1/2 (7.61±0.70)h.