中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
9期
853-855
,共3页
依立曲坦%(R)-5-溴-3-(N-甲基吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚%中间体%合成
依立麯坦%(R)-5-溴-3-(N-甲基吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚%中間體%閤成
의립곡탄%(R)-5-추-3-(N-갑기필각완-2-기갑기)-1H-신타%중간체%합성
eletriptan%(R)-5-bromo-3-(N-methylpyrrolidin-2-ylmethyl)-1H-indole%intermediate%synthesis
N-苄氧羰基-D-脯氨酸(2)经酰氯化反应制得N-苄氧羰基-D-脯氨酰氯(3),在三氯化铝催化下与5-溴吲哚经傅-克酰化反应制得(R)-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基甲酰基)-5-溴-1H-吲哚(5),再经二氢-双(2-甲氧基乙氧基)铝酸钠(SDMA)还原,得依立曲坦中间体(R)-5-溴-3-(N-甲基吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚,总收率约41.5％(以2计).
N-芐氧羰基-D-脯氨痠(2)經酰氯化反應製得N-芐氧羰基-D-脯氨酰氯(3),在三氯化鋁催化下與5-溴吲哚經傅-剋酰化反應製得(R)-3-(N-芐氧羰基吡咯烷-2-基甲酰基)-5-溴-1H-吲哚(5),再經二氫-雙(2-甲氧基乙氧基)鋁痠鈉(SDMA)還原,得依立麯坦中間體(R)-5-溴-3-(N-甲基吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚,總收率約41.5％(以2計).
N-변양탄기-D-포안산(2)경선록화반응제득N-변양탄기-D-포안선록(3),재삼록화려최화하여5-추신타경부-극선화반응제득(R)-3-(N-변양탄기필각완-2-기갑선기)-5-추-1H-신타(5),재경이경-쌍(2-갑양기을양기)려산납(SDMA)환원,득의립곡탄중간체(R)-5-추-3-(N-갑기필각완-2-기갑기)-1H-신타,총수솔약41.5％(이2계).
