CAJ | 학술논문

研究了盐酸沙拉沙星(Sarafloxacin hydrochloride)在中华绒螯蟹(Eriocheir sinensis)雄蟹和雌蟹体内药动学,检测了盐酸沙拉沙星对致病性气单胞菌的最小抑菌浓度(MIC),建立了药动/药效(PK/PD)关系.盐酸沙拉沙星以30 mg·kg-1单剂量口灌给药中华绒螯蟹,雌蟹和雄蟹血浆沙拉沙星浓度-时间关系曲线均符合一级吸收的二室开放动力学模型.雌蟹和雄蟹血药达峰时间(Tmax)为4h,达峰浓度(Cmax)分别为5.619±1.192 mg·L-1和7.775±1.426 mg·L-1.沙拉沙星在雌蟹和雄蟹体内分布广泛,其表观分布容积(Vd)分别为3.801L·kg-1和2.871L·kg-1；消除半衰期(t1/2β)分别为51.982 h和55.956 h,总体清除率(CLs)为0.138 L·(kg·h)-1和0.087 L·(kg·)-1,曲线下面积(AUC)分别为209.1 mg·(L· h)-1和325.5 mg·(L·h)-1.中华绒螯蟹扣蟹致病菌嗜水气单胞菌HX1b1、维氏气单胞菌CMX313和CMX4对盐酸沙拉沙星的最小抑菌浓度分别为0.5 μg·mL-1、0.25 μg·mL-1和0.25 μg·mL-1.以30mg· kg-1单剂量给药,嗜水气单胞菌HX1B1的Cmax/MIC值分别为15.55(雄蟹)和11.24(雌蟹)、AUC0-24/MIC值分别为197(雄蟹)和145.4(雌蟹),维氏气单胞菌CMX313和CMX4的Cmax/MIC值分别为31.1(雄蟹)和22.48(雌蟹)、AUC0-24/MIC值分别为394(雄蟹)和290.8(雌蟹).由此可见,盐酸沙拉沙星在雌雄蟹体内的药动学数据有一定差异,但不是很大.以30mg·kg-1剂量拌料给药,即可以有效防治上述气单胞菌引起的细菌性疾病.
연구료염산사랍사성(Sarafloxacin hydrochloride)재중화융오해(Eriocheir sinensis)웅해화자해체내약동학,검측료염산사랍사성대치병성기단포균적최소억균농도(MIC),건립료약동/약효(PK/PD)관계.염산사랍사성이30 mg·kg-1단제량구관급약중화융오해,자해화웅해혈장사랍사성농도-시간관계곡선균부합일급흡수적이실개방동역학모형.자해화웅해혈약체봉시간(Tmax)위4h,체봉농도(Cmax)분별위5.619±1.192 mg·L-1화7.775±1.426 mg·L-1.사랍사성재자해화웅해체내분포엄범,기표관분포용적(Vd)분별위3.801L·kg-1화2.871L·kg-1；소제반쇠기(t1/2β)분별위51.982 h화55.956 h,총체청제솔(CLs)위0.138 L·(kg·h)-1화0.087 L·(kg·)-1,곡선하면적(AUC)분별위209.1 mg·(L· h)-1화325.5 mg·(L·h)-1.중화융오해구해치병균기수기단포균HX1b1、유씨기단포균CMX313화CMX4대염산사랍사성적최소억균농도분별위0.5 μg·mL-1、0.25 μg·mL-1화0.25 μg·mL-1.이30mg· kg-1단제량급약,기수기단포균HX1B1적Cmax/MIC치분별위15.55(웅해)화11.24(자해)、AUC0-24/MIC치분별위197(웅해)화145.4(자해),유씨기단포균CMX313화CMX4적Cmax/MIC치분별위31.1(웅해)화22.48(자해)、AUC0-24/MIC치분별위394(웅해)화290.8(자해).유차가견,염산사랍사성재자웅해체내적약동학수거유일정차이,단불시흔대.이30mg·kg-1제량반료급약,즉가이유효방치상술기단포균인기적세균성질병.