浙江理工大学学报
浙江理工大學學報
절강리공대학학보
JOURNAL OF ZHEJIANG SCI-TECH UNIVERSITY
2013年
5期
742-746,752
,共6页
陈文铎%黄越%董淼%许韶威%周炜%唐斌%徐涛
陳文鐸%黃越%董淼%許韶威%週煒%唐斌%徐濤
진문탁%황월%동묘%허소위%주위%당빈%서도
10-羟基喜树碱%10,20(S)-O-二琥珀酰羟基喜树碱%水溶解度%凋亡
10-羥基喜樹堿%10,20(S)-O-二琥珀酰羥基喜樹堿%水溶解度%凋亡
10-간기희수감%10,20(S)-O-이호박선간기희수감%수용해도%조망
10-hydroxycamptothecine%10,20(S)-O-disuccinyl hydroxycamptothecine%water solubility%apoptosis
为提高10-羟基喜树碱在水中溶解性和稳定性,将其与丁二酸酐经酯化合成喜树碱衍生物—10,20(S)-O-二琥珀酰羟基喜树碱,所得衍生物经核磁共振氢谱表征,并用水浴搅拌法测定衍生物溶解度.采用MTT比色法检测衍生物对结肠癌细胞SW480的生长抑制,DNA片段化分析和Hoechst 33342染色检测其对结肠癌细胞株凋亡的影响.结果表明,衍生物在水中的溶解度(25℃)为2.3 mg,比10-羟基喜树碱高21.8倍；肿瘤细胞的生长抑制作用呈剂量/时间依赖性,其半数抑制浓度(IC50值)为700nM;而琼脂糖凝胶电泳检测到典型的DNA梯状图谱,Hoechst 33342染色表明喜树碱类衍生物可诱导细胞凋亡.
為提高10-羥基喜樹堿在水中溶解性和穩定性,將其與丁二痠酐經酯化閤成喜樹堿衍生物—10,20(S)-O-二琥珀酰羥基喜樹堿,所得衍生物經覈磁共振氫譜錶徵,併用水浴攪拌法測定衍生物溶解度.採用MTT比色法檢測衍生物對結腸癌細胞SW480的生長抑製,DNA片段化分析和Hoechst 33342染色檢測其對結腸癌細胞株凋亡的影響.結果錶明,衍生物在水中的溶解度(25℃)為2.3 mg,比10-羥基喜樹堿高21.8倍；腫瘤細胞的生長抑製作用呈劑量/時間依賴性,其半數抑製濃度(IC50值)為700nM;而瓊脂糖凝膠電泳檢測到典型的DNA梯狀圖譜,Hoechst 33342染色錶明喜樹堿類衍生物可誘導細胞凋亡.
위제고10-간기희수감재수중용해성화은정성,장기여정이산항경지화합성희수감연생물—10,20(S)-O-이호박선간기희수감,소득연생물경핵자공진경보표정,병용수욕교반법측정연생물용해도.채용MTT비색법검측연생물대결장암세포SW480적생장억제,DNA편단화분석화Hoechst 33342염색검측기대결장암세포주조망적영향.결과표명,연생물재수중적용해도(25℃)위2.3 mg,비10-간기희수감고21.8배；종류세포적생장억제작용정제량/시간의뢰성,기반수억제농도(IC50치)위700nM;이경지당응효전영검측도전형적DNA제상도보,Hoechst 33342염색표명희수감류연생물가유도세포조망.
