蚌埠医学院学报
蚌埠醫學院學報
방부의학원학보
ACTA ACADEMIAE MEDICINAE BENGBU
2014年
4期
421-425
,共5页
周建财%高署%鲁晓蓉%张勇%沈陈林%韦颖梅
週建財%高署%魯曉蓉%張勇%瀋陳林%韋穎梅
주건재%고서%로효용%장용%침진림%위영매
细胞色素P450酶%CPUHY002%人肝微粒体%探针
細胞色素P450酶%CPUHY002%人肝微粒體%探針
세포색소P450매%CPUHY002%인간미립체%탐침
cytochrome P450 enzyme%CPUHY002%human liver microsome%probe
目的:评价CPUHY002在体外对人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶6种亚型酶活性的影响.方法:将CPUHY002与CYP450酶6种亚型的特异性探针底物非那西丁、双氯酚酸钠、奥美拉唑、右美沙芬、氯唑沙宗、丙酸睾酮与人肝微粒体进行孵育,采用LC-MS/MS法测定对应6种代谢产物对乙酰氨基酚、4-羟基双氯酚酸、5-羟基奥美拉唑、右啡烷、6-羟基氯唑沙宗、6β-羟基睾酮的浓度,求算出IC50.结果:CPUHY002对CYP2C19和CYP2E1的IC50值分别为48.02 μmol/L和47.19 μmol/L,对CYP1 A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C9的IC50值＞100 μmol/L.结论:CPUHY002对于CYP2C19和CYP2E1具有弱抑制作用,对CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C9无抑制作用.
目的:評價CPUHY002在體外對人肝微粒體細胞色素P450(CYP450)酶6種亞型酶活性的影響.方法:將CPUHY002與CYP450酶6種亞型的特異性探針底物非那西丁、雙氯酚痠鈉、奧美拉唑、右美沙芬、氯唑沙宗、丙痠睪酮與人肝微粒體進行孵育,採用LC-MS/MS法測定對應6種代謝產物對乙酰氨基酚、4-羥基雙氯酚痠、5-羥基奧美拉唑、右啡烷、6-羥基氯唑沙宗、6β-羥基睪酮的濃度,求算齣IC50.結果:CPUHY002對CYP2C19和CYP2E1的IC50值分彆為48.02 μmol/L和47.19 μmol/L,對CYP1 A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C9的IC50值＞100 μmol/L.結論:CPUHY002對于CYP2C19和CYP2E1具有弱抑製作用,對CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4和CYP2C9無抑製作用.
목적:평개CPUHY002재체외대인간미립체세포색소P450(CYP450)매6충아형매활성적영향.방법:장CPUHY002여CYP450매6충아형적특이성탐침저물비나서정、쌍록분산납、오미랍서、우미사분、록서사종、병산고동여인간미립체진행부육,채용LC-MS/MS법측정대응6충대사산물대을선안기분、4-간기쌍록분산、5-간기오미랍서、우배완、6-간기록서사종、6β-간기고동적농도,구산출IC50.결과:CPUHY002대CYP2C19화CYP2E1적IC50치분별위48.02 μmol/L화47.19 μmol/L,대CYP1 A2、CYP2D6、CYP3A4화CYP2C9적IC50치＞100 μmol/L.결론:CPUHY002대우CYP2C19화CYP2E1구유약억제작용,대CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4화CYP2C9무억제작용.
