CAJ | 학술논문

目的探讨2-[18F]-A-85380的合成及在小鼠体内分布.方法以Me3N+-Boc-A-85380、CF3S03-为反应前体,在含氮芳香环的2位用18F进行标记,合成nAChRs显像剂2-[18F]-A-85380；以聚酰胺薄膜为支持介质、生理盐水为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯度；KM小鼠尾静脉注射0.5 mL(1.295 MBq)2-[18F]-A-85380,分别在5、15、30、60、90、120、150、180 min处死.取血、心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、膀胱、甲状腺、颌下腺、脑、肌肉、大肠、骨骼,测其质量及放射性计数,计算％ID/g.结果 2-[18F]-A-85380的标记率达93％,其放化纯在标记后2、4、6h均大于90％.药物分布结果显示,2-[18F]-A-85380在小鼠体内广泛分布,主要经过肝脏和肾脏进行代谢.肝、肾的放射性摄取在注入后5 min时分别为0.289％ ID/g、0.590％ ID/g,180 min时则分别下降为0.024％ ID/g、0.016％ ID/g,血液中放射性清除较快,注入后5 min时血液中放射性摄取为0.093％ ID/g,180 min 时为0.002％ ID/g.注入后60 min脑中的放射性摄取达到最高值为0.145％ ID/g,150 min时脑内摄取大于其他组织器官,脑中摄取较多、清除缓慢、状态稳定,脑中分布达稳定状态的时间大于180 min.胃和颌下腺中摄取也较多,膀胱辐射吸收剂量最高.结论 2-[18F]-A-85380制备方便,体外稳定,体内主要经过肝、肾代谢,脑内分布较多且状态稳定,可用于进一步的烟碱受体显像研究.
목적 탐토2-[18F]-A-85380적합성급재소서체내분포.방법 이Me3N+-Boc-A-85380、CF3S03-위반응전체,재함담방향배적2위용18F진행표기,합성nAChRs현상제2-[18F]-A-85380；이취선알박막위지지개질、생리염수위전개제,측정표기물적표기솔화방화순도；KM소서미정맥주사0.5 mL(1.295 MBq)2-[18F]-A-85380,분별재5、15、30、60、90、120、150、180 min처사.취혈、심、간、비、폐、신、위、소장、방광、갑상선、합하선、뇌、기육、대장、골격,측기질량급방사성계수,계산％ID/g.결과 2-[18F]-A-85380적표기솔체93％,기방화순재표기후2、4、6h균대우90％.약물분포결과현시,2-[18F]-A-85380재소서체내엄범분포,주요경과간장화신장진행대사.간、신적방사성섭취재주입후5 min시분별위0.289％ ID/g、0.590％ ID/g,180 min시칙분별하강위0.024％ ID/g、0.016％ ID/g,혈액중방사성청제교쾌,주입후5 min시혈액중방사성섭취위0.093％ ID/g,180 min 시위0.002％ ID/g.주입후60 min뇌중적방사성섭취체도최고치위0.145％ ID/g,150 min시뇌내섭취대우기타조직기관,뇌중섭취교다、청제완만、상태은정,뇌중분포체은정상태적시간대우180 min.위화합하선중섭취야교다,방광복사흡수제량최고.결론 2-[18F]-A-85380제비방편,체외은정,체내주요경과간、신대사,뇌내분포교다차상태은정,가용우진일보적연감수체현상연구.