中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
4期
312-314
,共3页
范於菟%武祥龙%潘亚磊%翟远坤%梅其炳
範於菟%武祥龍%潘亞磊%翟遠坤%梅其炳
범어토%무상룡%반아뢰%적원곤%매기병
AMPA受体调节剂%3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺%合成%抗疲劳活性
AMPA受體調節劑%3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺%閤成%抗疲勞活性
AMPA수체조절제%3,4,5-삼갑양기분갑선알%합성%항피로활성
AMPA receptor modulator%3,4,5-trimethoxybenzamide%synthesis%antifatigue activity
3,4,5-三甲氧基苯甲酸与三氟乙酸琥珀酰亚胺酯反应生成活性中间体,再与含氮杂环缩合得到3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺化合物1a～1e.以小鼠负重游泳实验模型评价目标化合物的抗疲劳活性,并测定对大鼠大脑皮质AMPA受体结合的半数抑制浓度IC50值,结果显示1a、1b具有较好的抗疲劳活性且与AMPA受体结合力较强.
3,4,5-三甲氧基苯甲痠與三氟乙痠琥珀酰亞胺酯反應生成活性中間體,再與含氮雜環縮閤得到3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺化閤物1a～1e.以小鼠負重遊泳實驗模型評價目標化閤物的抗疲勞活性,併測定對大鼠大腦皮質AMPA受體結閤的半數抑製濃度IC50值,結果顯示1a、1b具有較好的抗疲勞活性且與AMPA受體結閤力較彊.
3,4,5-삼갑양기분갑산여삼불을산호박선아알지반응생성활성중간체,재여함담잡배축합득도3,4,5-삼갑양기분갑선알화합물1a～1e.이소서부중유영실험모형평개목표화합물적항피로활성,병측정대대서대뇌피질AMPA수체결합적반수억제농도IC50치,결과현시1a、1b구유교호적항피로활성차여AMPA수체결합력교강.
