中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
4期
303-307
,共5页
蔡正艳%温颖玲%张顺利%刘珍仁%郝群
蔡正豔%溫穎玲%張順利%劉珍仁%郝群
채정염%온영령%장순리%류진인%학군
利伐沙班%有关物质%合成
利伐沙班%有關物質%閤成
리벌사반%유관물질%합성
rivaroxaban%related substance%synthesis
根据利伐沙班的结构特征和合成工艺,制备了可能的8种有关物质:5-氯-N-[[2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)-苯基]-1,3-(口恶)唑烷-5-基]甲基]-2-噻吩甲酰胺(A)、N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-(口恶)唑烷-5-基]甲基]-2-噻吩甲酰胺(B)、4,5-二氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-(口恶)唑烷-5-基]甲基]-2-噻吩甲酰胺(C)、(S)-2-[[[2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-(口恶)唑烷-5-基]甲基]氨甲酰基]苯甲酸(D)、N1,N2-双-[(S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-(口恶)唑烷-5-基]甲基]邻苯二甲酰胺(E)、5-氯-N-甲基噻吩-2-甲酰胺(F)、5-氯-N,N-二甲基噻吩-2-甲酰胺(G)、1,3-双-[[(s)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-(口恶)唑烷-5-基]甲基]脲(H),并经1HNMR和MS确证结构,以作为利伐沙班质量研究的参照物.
根據利伐沙班的結構特徵和閤成工藝,製備瞭可能的8種有關物質:5-氯-N-[[2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-嗎啉基)-苯基]-1,3-(口噁)唑烷-5-基]甲基]-2-噻吩甲酰胺(A)、N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-嗎啉基)苯基]-1,3-(口噁)唑烷-5-基]甲基]-2-噻吩甲酰胺(B)、4,5-二氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-嗎啉基)苯基]-1,3-(口噁)唑烷-5-基]甲基]-2-噻吩甲酰胺(C)、(S)-2-[[[2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-嗎啉基)苯基]-1,3-(口噁)唑烷-5-基]甲基]氨甲酰基]苯甲痠(D)、N1,N2-雙-[(S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-嗎啉基)苯基]-1,3-(口噁)唑烷-5-基]甲基]鄰苯二甲酰胺(E)、5-氯-N-甲基噻吩-2-甲酰胺(F)、5-氯-N,N-二甲基噻吩-2-甲酰胺(G)、1,3-雙-[[(s)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-嗎啉基)苯基]-1,3-(口噁)唑烷-5-基]甲基]脲(H),併經1HNMR和MS確證結構,以作為利伐沙班質量研究的參照物.
근거리벌사반적결구특정화합성공예,제비료가능적8충유관물질:5-록-N-[[2-양대-3-[4-(3-양대-4-마람기)-분기]-1,3-(구악)서완-5-기]갑기]-2-새분갑선알(A)、N-[[(5S)-2-양대-3-[4-(3-양대-4-마람기)분기]-1,3-(구악)서완-5-기]갑기]-2-새분갑선알(B)、4,5-이록-N-[[(5S)-2-양대-3-[4-(3-양대-4-마람기)분기]-1,3-(구악)서완-5-기]갑기]-2-새분갑선알(C)、(S)-2-[[[2-양대-3-[4-(3-양대-4-마람기)분기]-1,3-(구악)서완-5-기]갑기]안갑선기]분갑산(D)、N1,N2-쌍-[(S)-2-양대-3-[4-(3-양대-4-마람기)분기]-1,3-(구악)서완-5-기]갑기]린분이갑선알(E)、5-록-N-갑기새분-2-갑선알(F)、5-록-N,N-이갑기새분-2-갑선알(G)、1,3-쌍-[[(s)-2-양대-3-[4-(3-양대-4-마람기)분기]-1,3-(구악)서완-5-기]갑기]뇨(H),병경1HNMR화MS학증결구,이작위리벌사반질량연구적삼조물.