复旦学报（医学版）
複旦學報（醫學版）
복단학보（의학판）
FUDAN UNIVERSITY JOURNAL OF MEDICAL SCIENCES
2014年
2期
149-155
,共7页
杨双双%杜丽莎%李豪男%杨青
楊雙雙%杜麗莎%李豪男%楊青
양쌍쌍%두려사%리호남%양청
活性检测%色胺酮衍生物%吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)%抗肿瘤作用
活性檢測%色胺酮衍生物%吲哚胺2,3-雙加氧酶(IDO)%抗腫瘤作用
활성검측%색알동연생물%신타알2,3-쌍가양매(IDO)%항종류작용
activity assay%tryptanthrin derivatives%indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO)%antitumor activity
目的 评价色胺酮衍生物吲哚胺2,3-双加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)的抑制活性,并研究其作为IDO抑制剂的抗肿瘤作用.方法 采用基因工程手段表达、纯化重组人IDO (rhIDO),建立IDO活性检测体系;以色胺酮衍生物作为对象,进行IDO抑制活性初筛,对抑制类型、半数抑制浓度以及抑制常数进行测定;构建高表达人IDO的pcDNA3.1(+)-hIDO转染HEK 293细胞,评价色胺酮衍生物在细胞水平上的IDO抑制活性;采用MTT比色法考察色胺酮衍生物3对人非小细胞肺癌A549细胞的生长抑制作用.结果 6个被测色胺酮衍生物均具有IDO抑制活性,且细胞水平上的抑制效力高于酶活水平,抑制效力均优于目前通用的IDO抑制剂1-甲基色氨酸(1-methyl-tryptophan,1-MT).色胺酮衍生物3作为最强的IDO抑制剂,其Ki值为0.161 μmol/L.MTT实验结果显示,色胺酮衍生物3显著抑制A549细胞生长,IC50为8.77 μmol/L.结论 色胺酮衍生物是一类新型高效的IDO抑制剂,在体外对A549细胞具有较强的抗肿瘤活性.
目的 評價色胺酮衍生物吲哚胺2,3-雙加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)的抑製活性,併研究其作為IDO抑製劑的抗腫瘤作用.方法 採用基因工程手段錶達、純化重組人IDO (rhIDO),建立IDO活性檢測體繫;以色胺酮衍生物作為對象,進行IDO抑製活性初篩,對抑製類型、半數抑製濃度以及抑製常數進行測定;構建高錶達人IDO的pcDNA3.1(+)-hIDO轉染HEK 293細胞,評價色胺酮衍生物在細胞水平上的IDO抑製活性;採用MTT比色法攷察色胺酮衍生物3對人非小細胞肺癌A549細胞的生長抑製作用.結果 6箇被測色胺酮衍生物均具有IDO抑製活性,且細胞水平上的抑製效力高于酶活水平,抑製效力均優于目前通用的IDO抑製劑1-甲基色氨痠(1-methyl-tryptophan,1-MT).色胺酮衍生物3作為最彊的IDO抑製劑,其Ki值為0.161 μmol/L.MTT實驗結果顯示,色胺酮衍生物3顯著抑製A549細胞生長,IC50為8.77 μmol/L.結論 色胺酮衍生物是一類新型高效的IDO抑製劑,在體外對A549細胞具有較彊的抗腫瘤活性.
목적 평개색알동연생물신타알2,3-쌍가양매(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)적억제활성,병연구기작위IDO억제제적항종류작용.방법 채용기인공정수단표체、순화중조인IDO (rhIDO),건립IDO활성검측체계;이색알동연생물작위대상,진행IDO억제활성초사,대억제류형、반수억제농도이급억제상수진행측정;구건고표체인IDO적pcDNA3.1(+)-hIDO전염HEK 293세포,평개색알동연생물재세포수평상적IDO억제활성;채용MTT비색법고찰색알동연생물3대인비소세포폐암A549세포적생장억제작용.결과 6개피측색알동연생물균구유IDO억제활성,차세포수평상적억제효력고우매활수평,억제효력균우우목전통용적IDO억제제1-갑기색안산(1-methyl-tryptophan,1-MT).색알동연생물3작위최강적IDO억제제,기Ki치위0.161 μmol/L.MTT실험결과현시,색알동연생물3현저억제A549세포생장,IC50위8.77 μmol/L.결론 색알동연생물시일류신형고효적IDO억제제,재체외대A549세포구유교강적항종류활성.
