中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2013年
10期
1404-1408
,共5页
李尧%岳志强%陶丽%朱智杰%王爱云%陈文星%陆茵
李堯%嶽誌彊%陶麗%硃智傑%王愛雲%陳文星%陸茵
리요%악지강%도려%주지걸%왕애운%진문성%륙인
uPA%去甲斑蝥素%黑色素瘤%实验性转移%分子对接%酶活力检测
uPA%去甲斑蝥素%黑色素瘤%實驗性轉移%分子對接%酶活力檢測
uPA%거갑반모소%흑색소류%실험성전이%분자대접%매활력검측
目的 探讨去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)对黑色素瘤B16F10细胞侵袭和转移的作用及其机制.方法 MTS考察NCTD对uPA(urokinase type plasminogen activator)诱导B16F10细胞增殖的影响;采用C57BL/6小鼠的实验性转移模型考察NCTD在转移灶对B16F10增殖的影响;计算机虚拟筛选分析NCTD作用靶点;体外考察NCTD对uPA 酶活力的影响;Western blot检测癌及癌旁组织uPA及其下游蛋白MMP-2和MMP-9的表达.结果 NCTD与uPA在空间结构上可紧密结合,体外NCTD 10 μmol ·L-1即能明显抑制uPA酶的活力以及B16F10增殖的能力,体内NCTD 4 mg·kg-1可明显减少B16F10细胞在体内肺转移结节和uPA相关蛋白的表达水平.结论 NCTD具有抗黑色素瘤B16F10细胞转移的作用,其机制可能与抑制肿瘤细胞在转移灶分泌的uPA酶的活力以及降低了uPA蛋白的表达水平有关.
目的 探討去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)對黑色素瘤B16F10細胞侵襲和轉移的作用及其機製.方法 MTS攷察NCTD對uPA(urokinase type plasminogen activator)誘導B16F10細胞增殖的影響;採用C57BL/6小鼠的實驗性轉移模型攷察NCTD在轉移竈對B16F10增殖的影響;計算機虛擬篩選分析NCTD作用靶點;體外攷察NCTD對uPA 酶活力的影響;Western blot檢測癌及癌徬組織uPA及其下遊蛋白MMP-2和MMP-9的錶達.結果 NCTD與uPA在空間結構上可緊密結閤,體外NCTD 10 μmol ·L-1即能明顯抑製uPA酶的活力以及B16F10增殖的能力,體內NCTD 4 mg·kg-1可明顯減少B16F10細胞在體內肺轉移結節和uPA相關蛋白的錶達水平.結論 NCTD具有抗黑色素瘤B16F10細胞轉移的作用,其機製可能與抑製腫瘤細胞在轉移竈分泌的uPA酶的活力以及降低瞭uPA蛋白的錶達水平有關.
목적 탐토거갑반모소(norcantharidin,NCTD)대흑색소류B16F10세포침습화전이적작용급기궤제.방법 MTS고찰NCTD대uPA(urokinase type plasminogen activator)유도B16F10세포증식적영향;채용C57BL/6소서적실험성전이모형고찰NCTD재전이조대B16F10증식적영향;계산궤허의사선분석NCTD작용파점;체외고찰NCTD대uPA 매활력적영향;Western blot검측암급암방조직uPA급기하유단백MMP-2화MMP-9적표체.결과 NCTD여uPA재공간결구상가긴밀결합,체외NCTD 10 μmol ·L-1즉능명현억제uPA매적활력이급B16F10증식적능력,체내NCTD 4 mg·kg-1가명현감소B16F10세포재체내폐전이결절화uPA상관단백적표체수평.결론 NCTD구유항흑색소류B16F10세포전이적작용,기궤제가능여억제종류세포재전이조분비적uPA매적활력이급강저료uPA단백적표체수평유관.
