中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
5期
460-466
,共7页
欧阳丹薇%肖峰%秦燕%邵燕%孔德云
歐暘丹薇%肖峰%秦燕%邵燕%孔德雲
구양단미%초봉%진연%소연%공덕운
积雪草总苷%三萜皂苷类%液相色谱-质谱%药动学
積雪草總苷%三萜皂苷類%液相色譜-質譜%藥動學
적설초총감%삼첩조감류%액상색보-질보%약동학
Centella total glucosides%triterpenoid saponins%LC-MS%pharmacokinetics
建立了液相色谱-质谱法测定大鼠血浆中积雪草总苷中的多种三萜皂苷类成分,并考察积雪草总苷静注和口服给药后在大鼠体内的药动学.选用Kromasil C18色谱柱,以0.1%甲酸(含10 mmol/L甲酸铵)∶甲醇为流动相,梯度洗脱;采用电喷雾离子源(ESI源),多反应监测(MRM),正离子检测,使用DAS 2.0软件的非房室模型计算药动学参数.大鼠静注给予5 mg/kg积雪草总苷后,积雪草苷、羟基积雪草苷+积雪草苷B、积雪草酸和羟基积雪草酸的主要药动学参数如下:t1/2分别为(1.65±0.80)、(3.02±0.55)、(3.75±1.93)和(0.31±0.08)h;Cmax分别为(2 622±555)、(23 800±2 138)、(483±128)和(605±124)ng/ml; AUC0→t分别为(572±125)、(7 703±63 9)、(185±32)和(100±22)ng.h.ml-1;AUC0→∞分别为(581±127)、(7 722±639)、(206±37)和(101±22)ng.h.ml-1.口服给予150mg/kg积雪草总苷后,羟基积雪草苷+积雪草苷B和积雪草酸的的主要药动学参数如下:t1/2为(3.41±1.27)和(5.25±2.50)h,Cmax为(97.6±38.2)和(42.3±14.0)ng/ml,AUC0→t为(435±38)和(377±52)ng·h.ml-1,AUC0→∞为(446±38)和(427±72)ng·h·ml-1.口服给药后,羟基积雪草苷+积雪草苷B、积雪草酸的药-时曲线均出现双峰,提示可能存在肝肠循环.积雪草总苷口服给药的绝对生物利用度为(0.081±0.011)%.
建立瞭液相色譜-質譜法測定大鼠血漿中積雪草總苷中的多種三萜皂苷類成分,併攷察積雪草總苷靜註和口服給藥後在大鼠體內的藥動學.選用Kromasil C18色譜柱,以0.1%甲痠(含10 mmol/L甲痠銨)∶甲醇為流動相,梯度洗脫;採用電噴霧離子源(ESI源),多反應鑑測(MRM),正離子檢測,使用DAS 2.0軟件的非房室模型計算藥動學參數.大鼠靜註給予5 mg/kg積雪草總苷後,積雪草苷、羥基積雪草苷+積雪草苷B、積雪草痠和羥基積雪草痠的主要藥動學參數如下:t1/2分彆為(1.65±0.80)、(3.02±0.55)、(3.75±1.93)和(0.31±0.08)h;Cmax分彆為(2 622±555)、(23 800±2 138)、(483±128)和(605±124)ng/ml; AUC0→t分彆為(572±125)、(7 703±63 9)、(185±32)和(100±22)ng.h.ml-1;AUC0→∞分彆為(581±127)、(7 722±639)、(206±37)和(101±22)ng.h.ml-1.口服給予150mg/kg積雪草總苷後,羥基積雪草苷+積雪草苷B和積雪草痠的的主要藥動學參數如下:t1/2為(3.41±1.27)和(5.25±2.50)h,Cmax為(97.6±38.2)和(42.3±14.0)ng/ml,AUC0→t為(435±38)和(377±52)ng·h.ml-1,AUC0→∞為(446±38)和(427±72)ng·h·ml-1.口服給藥後,羥基積雪草苷+積雪草苷B、積雪草痠的藥-時麯線均齣現雙峰,提示可能存在肝腸循環.積雪草總苷口服給藥的絕對生物利用度為(0.081±0.011)%.
건립료액상색보-질보법측정대서혈장중적설초총감중적다충삼첩조감류성분,병고찰적설초총감정주화구복급약후재대서체내적약동학.선용Kromasil C18색보주,이0.1%갑산(함10 mmol/L갑산안)∶갑순위류동상,제도세탈;채용전분무리자원(ESI원),다반응감측(MRM),정리자검측,사용DAS 2.0연건적비방실모형계산약동학삼수.대서정주급여5 mg/kg적설초총감후,적설초감、간기적설초감+적설초감B、적설초산화간기적설초산적주요약동학삼수여하:t1/2분별위(1.65±0.80)、(3.02±0.55)、(3.75±1.93)화(0.31±0.08)h;Cmax분별위(2 622±555)、(23 800±2 138)、(483±128)화(605±124)ng/ml; AUC0→t분별위(572±125)、(7 703±63 9)、(185±32)화(100±22)ng.h.ml-1;AUC0→∞분별위(581±127)、(7 722±639)、(206±37)화(101±22)ng.h.ml-1.구복급여150mg/kg적설초총감후,간기적설초감+적설초감B화적설초산적적주요약동학삼수여하:t1/2위(3.41±1.27)화(5.25±2.50)h,Cmax위(97.6±38.2)화(42.3±14.0)ng/ml,AUC0→t위(435±38)화(377±52)ng·h.ml-1,AUC0→∞위(446±38)화(427±72)ng·h·ml-1.구복급약후,간기적설초감+적설초감B、적설초산적약-시곡선균출현쌍봉,제시가능존재간장순배.적설초총감구복급약적절대생물이용도위(0.081±0.011)%.