中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
5期
454-459
,共6页
张金坤%杨阳%徐蓓%贺英菊%宋相容
張金坤%楊暘%徐蓓%賀英菊%宋相容
장금곤%양양%서배%하영국%송상용
索拉非尼%甘草次酸%肝靶向%脂质体%细胞毒性%细胞摄取
索拉非尼%甘草次痠%肝靶嚮%脂質體%細胞毒性%細胞攝取
색랍비니%감초차산%간파향%지질체%세포독성%세포섭취
sorafenib%glycyrrhetinic acid%liver-targeting%liposome%cytotoxicity%cell uptake
以甘草次酸修饰的胆固醇(GA-PEG-Chol)为肝靶向材料,采用薄膜分散法制备载索拉非尼(1)的肝靶向脂质体,并评价其制剂学相关性质、体外抗肿瘤活性及体外摄取效率.所得制品粒径和包封率为(89.79±6.20) nm和(86.13±2.75)％:在含有0.6％ Tween-80的磷酸盐缓冲液(pH 7.4)中,48 h累积释放率为80％.体外抗肿瘤活性研究显示,当1浓度为10 μ.g/ml时,肝靶向1脂质体对人肝癌细胞SMMC-7721和Bel-7402的体外生长抑制作用明显优于游离1和非靶向1脂质体(P＜0.05).体外摄取研究结果显示,上述两株肝癌细胞对肝靶向脂质体的摄取效率显著高于游离香豆素(P＜0.05),提示肝靶向1脂质体增强的抗肝癌活性可能源于其显著增加了肝癌细胞内的药物浓度.
以甘草次痠脩飾的膽固醇(GA-PEG-Chol)為肝靶嚮材料,採用薄膜分散法製備載索拉非尼(1)的肝靶嚮脂質體,併評價其製劑學相關性質、體外抗腫瘤活性及體外攝取效率.所得製品粒徑和包封率為(89.79±6.20) nm和(86.13±2.75)％:在含有0.6％ Tween-80的燐痠鹽緩遲液(pH 7.4)中,48 h纍積釋放率為80％.體外抗腫瘤活性研究顯示,噹1濃度為10 μ.g/ml時,肝靶嚮1脂質體對人肝癌細胞SMMC-7721和Bel-7402的體外生長抑製作用明顯優于遊離1和非靶嚮1脂質體(P＜0.05).體外攝取研究結果顯示,上述兩株肝癌細胞對肝靶嚮脂質體的攝取效率顯著高于遊離香豆素(P＜0.05),提示肝靶嚮1脂質體增彊的抗肝癌活性可能源于其顯著增加瞭肝癌細胞內的藥物濃度.
이감초차산수식적담고순(GA-PEG-Chol)위간파향재료,채용박막분산법제비재색랍비니(1)적간파향지질체,병평개기제제학상관성질、체외항종류활성급체외섭취효솔.소득제품립경화포봉솔위(89.79±6.20) nm화(86.13±2.75)％:재함유0.6％ Tween-80적린산염완충액(pH 7.4)중,48 h루적석방솔위80％.체외항종류활성연구현시,당1농도위10 μ.g/ml시,간파향1지질체대인간암세포SMMC-7721화Bel-7402적체외생장억제작용명현우우유리1화비파향1지질체(P＜0.05).체외섭취연구결과현시,상술량주간암세포대간파향지질체적섭취효솔현저고우유리향두소(P＜0.05),제시간파향1지질체증강적항간암활성가능원우기현저증가료간암세포내적약물농도.
