中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
5期
412-414
,共3页
2-[6,7-二氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8(2H)-亚基]乙酸乙酯%雷美替胺%中间体%合成
2-[6,7-二氫-1H-茚併[5,4-b]呋喃-8(2H)-亞基]乙痠乙酯%雷美替胺%中間體%閤成
2-[6,7-이경-1H-인병[5,4-b]부남-8(2H)-아기]을산을지%뢰미체알%중간체%합성
ethyl 2-[6,7-dihydro-1H-indeno [5,4-b] furan-8 (2H)-ylidene] acetate%ramelteon%intermediate%synthesis
3-碘苯酚与1,2-二溴乙烷反应得3-碘-1-(2-溴代乙氧基)苯(4);另用丙二醇经二氧化锰氧化、与乙氧甲酰基亚甲基三苯膦经Wittig反应、羟基溴代得5-溴-2-戊烯酸乙酯(7).用4和7在乙酸钯/三苯膦/降冰片烯作用下,与丙烯酸乙酯经C-H活化和分子内Heck反应得雷美替胺关键中间体2-[6,7-二氢-1H.茚并[5,4-b]呋喃-8(2H)-亚基]乙酸乙酯,总收率约51％.
3-碘苯酚與1,2-二溴乙烷反應得3-碘-1-(2-溴代乙氧基)苯(4);另用丙二醇經二氧化錳氧化、與乙氧甲酰基亞甲基三苯膦經Wittig反應、羥基溴代得5-溴-2-戊烯痠乙酯(7).用4和7在乙痠鈀/三苯膦/降冰片烯作用下,與丙烯痠乙酯經C-H活化和分子內Heck反應得雷美替胺關鍵中間體2-[6,7-二氫-1H.茚併[5,4-b]呋喃-8(2H)-亞基]乙痠乙酯,總收率約51％.
3-전분분여1,2-이추을완반응득3-전-1-(2-추대을양기)분(4);령용병이순경이양화맹양화、여을양갑선기아갑기삼분련경Wittig반응、간기추대득5-추-2-무희산을지(7).용4화7재을산파/삼분련/강빙편희작용하,여병희산을지경C-H활화화분자내Heck반응득뢰미체알관건중간체2-[6,7-이경-1H.인병[5,4-b]부남-8(2H)-아기]을산을지,총수솔약51％.
