国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2013年
5期
605-610
,共6页
徐晓庆%刘莹%吴宁%杨日芳%胡刚%李锦
徐曉慶%劉瑩%吳寧%楊日芳%鬍剛%李錦
서효경%류형%오저%양일방%호강%리금
α-氨基苄基磷酸酯%哌芳安他%定哌安他%动脉粥样硬化%内皮保护%一氧化氮%黏附分子
α-氨基芐基燐痠酯%哌芳安他%定哌安他%動脈粥樣硬化%內皮保護%一氧化氮%黏附分子
α-안기변기린산지%고방안타%정고안타%동맥죽양경화%내피보호%일양화담%점부분자
α-aminobenzylphosphonates%pivanampeta%dimpiampeta%atherosclerosis%endothelial protection%nitric oxide%adhesion molecule
目的 研究α-氨基苄基膦酸酯类化合物哌芳安他和定哌安他对氧化型低密度脂蛋白或高糖诱导离体人脐静脉内皮细胞损伤的保护作用,并对其可能机制进行研究.方法 建立氧化型低密度脂蛋白或高糖诱导的离体人脐静脉内皮细胞损伤模型,通过检测细胞活力变化评价哌芳安他、定哌安他对内皮细胞的保护作用;采用荧光法一氧化氮检测试剂盒检测细胞上清一氧化氮浓度;采用实时定量PCR方法检测细胞间黏附分子-1(ICAM-1)、血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)及单核细胞趋化因子-1(MCP-1)的mRNA表达水平.结果 与正常对照组相比,氧化低密度脂蛋白或高糖处理组细胞活力降低(P<0.05),细胞上清一氧化氮浓度降低(P<0.01),内皮细胞内ICAM-1、VCAM-1和MCP-1的mRNA表达显著上调(P<0.05),或呈上调趋势;与模型组相比,哌芳安他(100和300 μmol/L)、定哌安他(10和100 μmol/L)处理组细胞活力升高(P<0.05),表现出一定的浓度依赖性,哌芳安他(300 μmol/L)及定哌安他(100 μmoL/L)作用最显著.此外,与模型组相比,哌芳安他(300μmol/L)、定哌安他(100 μmol/L)处理组细胞上清一氧化氮浓度升高(P<0.05),内皮细胞内VCAM-1和MCP-1 mRNA表达明显下调(P<0.05),ICAM-1 mRNA表达呈下调的趋势.结论 α-氨基苄基磷酸酯类化合物哌芳安他和定哌安他对氧化型低密度脂蛋白或高糖诱导的血管内皮损伤具有保护作用,其机制可能与增加内皮细胞一氧化氮释放及降低细胞黏附分子、趋化因子的表达相关.
目的 研究α-氨基芐基膦痠酯類化閤物哌芳安他和定哌安他對氧化型低密度脂蛋白或高糖誘導離體人臍靜脈內皮細胞損傷的保護作用,併對其可能機製進行研究.方法 建立氧化型低密度脂蛋白或高糖誘導的離體人臍靜脈內皮細胞損傷模型,通過檢測細胞活力變化評價哌芳安他、定哌安他對內皮細胞的保護作用;採用熒光法一氧化氮檢測試劑盒檢測細胞上清一氧化氮濃度;採用實時定量PCR方法檢測細胞間黏附分子-1(ICAM-1)、血管細胞黏附分子-1(VCAM-1)及單覈細胞趨化因子-1(MCP-1)的mRNA錶達水平.結果 與正常對照組相比,氧化低密度脂蛋白或高糖處理組細胞活力降低(P<0.05),細胞上清一氧化氮濃度降低(P<0.01),內皮細胞內ICAM-1、VCAM-1和MCP-1的mRNA錶達顯著上調(P<0.05),或呈上調趨勢;與模型組相比,哌芳安他(100和300 μmol/L)、定哌安他(10和100 μmol/L)處理組細胞活力升高(P<0.05),錶現齣一定的濃度依賴性,哌芳安他(300 μmol/L)及定哌安他(100 μmoL/L)作用最顯著.此外,與模型組相比,哌芳安他(300μmol/L)、定哌安他(100 μmol/L)處理組細胞上清一氧化氮濃度升高(P<0.05),內皮細胞內VCAM-1和MCP-1 mRNA錶達明顯下調(P<0.05),ICAM-1 mRNA錶達呈下調的趨勢.結論 α-氨基芐基燐痠酯類化閤物哌芳安他和定哌安他對氧化型低密度脂蛋白或高糖誘導的血管內皮損傷具有保護作用,其機製可能與增加內皮細胞一氧化氮釋放及降低細胞黏附分子、趨化因子的錶達相關.
목적 연구α-안기변기련산지류화합물고방안타화정고안타대양화형저밀도지단백혹고당유도리체인제정맥내피세포손상적보호작용,병대기가능궤제진행연구.방법 건립양화형저밀도지단백혹고당유도적리체인제정맥내피세포손상모형,통과검측세포활력변화평개고방안타、정고안타대내피세포적보호작용;채용형광법일양화담검측시제합검측세포상청일양화담농도;채용실시정량PCR방법검측세포간점부분자-1(ICAM-1)、혈관세포점부분자-1(VCAM-1)급단핵세포추화인자-1(MCP-1)적mRNA표체수평.결과 여정상대조조상비,양화저밀도지단백혹고당처리조세포활력강저(P<0.05),세포상청일양화담농도강저(P<0.01),내피세포내ICAM-1、VCAM-1화MCP-1적mRNA표체현저상조(P<0.05),혹정상조추세;여모형조상비,고방안타(100화300 μmol/L)、정고안타(10화100 μmol/L)처리조세포활력승고(P<0.05),표현출일정적농도의뢰성,고방안타(300 μmol/L)급정고안타(100 μmoL/L)작용최현저.차외,여모형조상비,고방안타(300μmol/L)、정고안타(100 μmol/L)처리조세포상청일양화담농도승고(P<0.05),내피세포내VCAM-1화MCP-1 mRNA표체명현하조(P<0.05),ICAM-1 mRNA표체정하조적추세.결론 α-안기변기린산지류화합물고방안타화정고안타대양화형저밀도지단백혹고당유도적혈관내피손상구유보호작용,기궤제가능여증가내피세포일양화담석방급강저세포점부분자、추화인자적표체상관.