化工生产与技术
化工生產與技術
화공생산여기술
CHEMICAL PRODUCTION AND TECHNOLOGY
2014年
2期
30-32
,共3页
张苗%夏建胜%吕宏初%谢媛媛%李坚军
張苗%夏建勝%呂宏初%謝媛媛%李堅軍
장묘%하건성%려굉초%사원원%리견군
(S)-吲哚啉-2-甲酸%2-氯-L-苯丙氨酸盐酸盐%培哚普利%合成%氯化亚铜
(S)-吲哚啉-2-甲痠%2-氯-L-苯丙氨痠鹽痠鹽%培哚普利%閤成%氯化亞銅
(S)-신타람-2-갑산%2-록-L-분병안산염산염%배타보리%합성%록화아동
以(S)-2-乙酰氨基-3-(2-氯苯基)丙酸甲酯为原料、氯化亚铜为催化剂,经水解、偶联等反应制备培哚普利等降压药关键中间体——(S)-吲哚啉-2-甲酸的工艺,考察了该工艺偶联反应的反应介质、催化剂及其用量、碱以及用量、温度等重要因素对反应的影响.结果表明,优化反应条件为:水作溶剂,n(2-氯-L-苯丙氨酸盐酸盐)∶n(CuCl)∶n(Na2CO3)=1.0∶0.05∶2.5,在此条件下,总收率达到90.9％.该方法具有原料易得、高效经济、工艺简单、绿色环保等特点,有利于产业化生产.
以(S)-2-乙酰氨基-3-(2-氯苯基)丙痠甲酯為原料、氯化亞銅為催化劑,經水解、偶聯等反應製備培哚普利等降壓藥關鍵中間體——(S)-吲哚啉-2-甲痠的工藝,攷察瞭該工藝偶聯反應的反應介質、催化劑及其用量、堿以及用量、溫度等重要因素對反應的影響.結果錶明,優化反應條件為:水作溶劑,n(2-氯-L-苯丙氨痠鹽痠鹽)∶n(CuCl)∶n(Na2CO3)=1.0∶0.05∶2.5,在此條件下,總收率達到90.9％.該方法具有原料易得、高效經濟、工藝簡單、綠色環保等特點,有利于產業化生產.
이(S)-2-을선안기-3-(2-록분기)병산갑지위원료、록화아동위최화제,경수해、우련등반응제비배타보리등강압약관건중간체——(S)-신타람-2-갑산적공예,고찰료해공예우련반응적반응개질、최화제급기용량、감이급용량、온도등중요인소대반응적영향.결과표명,우화반응조건위:수작용제,n(2-록-L-분병안산염산염)∶n(CuCl)∶n(Na2CO3)=1.0∶0.05∶2.5,재차조건하,총수솔체도90.9％.해방법구유원료역득、고효경제、공예간단、록색배보등특점,유리우산업화생산.
