中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2013年
21期
72-76
,共5页
周雯%李靖%刘影%傅晓钟%欧瑜%兰燕宇%王永林
週雯%李靖%劉影%傅曉鐘%歐瑜%蘭燕宇%王永林
주문%리정%류영%부효종%구유%란연우%왕영림
灯盏乙素苷元%氨甲基苯甲酸%前药%PC12细胞
燈盞乙素苷元%氨甲基苯甲痠%前藥%PC12細胞
등잔을소감원%안갑기분갑산%전약%PC12세포
scutellarein%(aminomethyl) benzoic acids%prodrug%PC12 cell
目的:研究灯盏乙素苷元4’-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类衍生物的合成方法及其对PC12细胞的保护作用.方法:以灯盏乙素苷元为原料,通过缩合反应、酰氯反应等,经乙酰氯/甲醇体系脱去保护基后获得灯盏乙素苷元4’-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类衍生物(8a～8f);采用MTT及LDH漏出率法研究化合物对PC12细胞的保护作用.结果:合成的化合物能较强抑制PC12细胞所受的氧化损伤,其中化合物8e,8f对PC12细胞的保护作用显著优于阳性对照药维生素E[8e,8f分别为(40.87±1.12),(41.73±o.61),VE为(45.61±0.82),P＜0.05],结论:合成方法方便可行,灯盏乙素苷元4’-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类衍生物有较好的体外活性,具有进一步开发前景.
目的:研究燈盞乙素苷元4’-N,N-雙取代氨甲基苯甲痠醚類衍生物的閤成方法及其對PC12細胞的保護作用.方法:以燈盞乙素苷元為原料,通過縮閤反應、酰氯反應等,經乙酰氯/甲醇體繫脫去保護基後穫得燈盞乙素苷元4’-N,N-雙取代氨甲基苯甲痠醚類衍生物(8a～8f);採用MTT及LDH漏齣率法研究化閤物對PC12細胞的保護作用.結果:閤成的化閤物能較彊抑製PC12細胞所受的氧化損傷,其中化閤物8e,8f對PC12細胞的保護作用顯著優于暘性對照藥維生素E[8e,8f分彆為(40.87±1.12),(41.73±o.61),VE為(45.61±0.82),P＜0.05],結論:閤成方法方便可行,燈盞乙素苷元4’-N,N-雙取代氨甲基苯甲痠醚類衍生物有較好的體外活性,具有進一步開髮前景.
목적:연구등잔을소감원4’-N,N-쌍취대안갑기분갑산미류연생물적합성방법급기대PC12세포적보호작용.방법:이등잔을소감원위원료,통과축합반응、선록반응등,경을선록/갑순체계탈거보호기후획득등잔을소감원4’-N,N-쌍취대안갑기분갑산미류연생물(8a～8f);채용MTT급LDH루출솔법연구화합물대PC12세포적보호작용.결과:합성적화합물능교강억제PC12세포소수적양화손상,기중화합물8e,8f대PC12세포적보호작용현저우우양성대조약유생소E[8e,8f분별위(40.87±1.12),(41.73±o.61),VE위(45.61±0.82),P＜0.05],결론:합성방법방편가행,등잔을소감원4’-N,N-쌍취대안갑기분갑산미류연생물유교호적체외활성,구유진일보개발전경.
