化学研究与应用
化學研究與應用
화학연구여응용
CHEMICAL RESEARCH AND APPLICATION
2014年
2期
294-297
,共4页
汤君%何彩玉%程杰%柏俊
湯君%何綵玉%程傑%柏俊
탕군%하채옥%정걸%백준
恩曲他滨%对映异构体%高效液相色谱%手性控制%绝对构型
恩麯他濱%對映異構體%高效液相色譜%手性控製%絕對構型
은곡타빈%대영이구체%고효액상색보%수성공제%절대구형
Emtricitabine%enantiomer%HPLC%chiral control%absolute configuration
以（1′R，2′S，5′R）-薄荷基-5R-乙酰基-1，3-氧硫杂环戊烷-2S-羧酸酯为原料，经偶联、还原两步反应制得恩曲他滨对映异构体，总收率约59％。其结构及绝对构型经1 H NMR、13 C NMR、HPLC、ESI-MS和比旋光度确证。建立恩曲他滨与其对映异构体的HPLC分析方法，可用于恩曲他滨原料药的手性质量控制。
以（1′R，2′S，5′R）-薄荷基-5R-乙酰基-1，3-氧硫雜環戊烷-2S-羧痠酯為原料，經偶聯、還原兩步反應製得恩麯他濱對映異構體，總收率約59％。其結構及絕對構型經1 H NMR、13 C NMR、HPLC、ESI-MS和比鏇光度確證。建立恩麯他濱與其對映異構體的HPLC分析方法，可用于恩麯他濱原料藥的手性質量控製。
이（1′R，2′S，5′R）-박하기-5R-을선기-1，3-양류잡배무완-2S-최산지위원료，경우련、환원량보반응제득은곡타빈대영이구체，총수솔약59％。기결구급절대구형경1 H NMR、13 C NMR、HPLC、ESI-MS화비선광도학증。건립은곡타빈여기대영이구체적HPLC분석방법，가용우은곡타빈원료약적수성질량공제。
The emtricitabine enantiomer in an overall yield of 59%was synthesized from(1′R,2S,5′R)-menthyl-5R-acetoxy-1,3-ox-athiolane-2S-carboxylate over coupling reaction and reduction reaction.The structure and absolute configuration of emtricitabine en-antiomer was confirmed by 1 H NMR、13 C NMR、HPLC、ESI-MS and specific rotation.The HPLC analysis method of emtricitabine and its enantiomer was established to apply to chiral control for Emtricitabine API.
