中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2014年
1期
126-131
,共6页
李磊%张丽慧%李智%周晓耘%辛文锋%张文生
李磊%張麗慧%李智%週曉耘%辛文鋒%張文生
리뢰%장려혜%리지%주효운%신문봉%장문생
三七皂苷R1%人参皂苷Rg1%解毒通络方%脑脊液%药代动力学%HPLC-MS/MS
三七皂苷R1%人參皂苷Rg1%解毒通絡方%腦脊液%藥代動力學%HPLC-MS/MS
삼칠조감R1%인삼조감Rg1%해독통락방%뇌척액%약대동역학%HPLC-MS/MS
目的 建立大鼠脑脊液中三七皂苷 R1、人参皂苷 Rg1的HPLC-MS/MS测定方法,以三七皂苷 R1和人参皂苷 Rg1为测定指标,研究三七总皂苷及其复方解毒通络方的大鼠脑脊液药代动力学变化.方法 大鼠尾静脉注射三七总皂苷及其复方解毒通络方溶液,采集脑脊液样品,利用HPLC-MS/MS测定脑脊液中三七皂苷 R1和人参皂苷 Rg1的含量.色谱柱为Symmetry ShieldTM RP18 (5 μm,4.6 mm×150 mm) ;流动相为甲醇-水(梯度洗脱);质谱检测离子为m/z 823.5/643.6(人参皂苷Rg1 [M+Na]+),m/z 955.3/203.2(三七皂苷R1 [M+Na]+).结果 三七皂苷R1在三七总皂苷给药组和解毒通络方给药组的药代动力学参数分别为:Cmax为(258.17±166.83)、(344.00±195.85)μg·L-1,AUC0-t为(545.13±374.02)、(774.20±301.22)μg·h·L-1,AUC0-∞为(586.21±358.57)、(804.47±306.20)μg·h·L-1,T12为(2.38±1.10)、(1.64±0.11)h,CL为(4.16±3.68)、(2.03±0.79)L·h-1·kg-1.人参皂苷 Rg1在三七总皂苷给药组和解毒通络方给药组的药代动力学参数分别为:Cmax为(610.67±273.96)、(708.00±467.12)μg·L-1,AUC0-t为(1 244.25±443.60)、(1 325.28±918.26)μg·h·L-1,AUC0-∞为(1 400.57±423.68)、(1 355.66±917.74)μg·h·L-1,T12为(1.49±0.07)、(1.72±0.49)h,CL为(3.19±1.02)、(4.62±4.29)L·h-1·kg-1.结论 建立的HPLC-MS/MS测定方法 能快速灵敏地检测大鼠脑脊液中三七皂苷 R1和人参皂苷 Rg1.三七皂苷 R1和人参皂苷 Rg1能够透过血脑屏障进入大鼠脑脊液,与三七总皂苷给药组相比较,以其复方解毒通络方给药后三七皂苷 R1、人参皂苷 Rg1的药代动力学参数无明显变化,说明解毒通络方复方配伍对三七皂苷 R1、人参皂苷 Rg1的脑脊液代谢没有明显影响.
目的 建立大鼠腦脊液中三七皂苷 R1、人參皂苷 Rg1的HPLC-MS/MS測定方法,以三七皂苷 R1和人參皂苷 Rg1為測定指標,研究三七總皂苷及其複方解毒通絡方的大鼠腦脊液藥代動力學變化.方法 大鼠尾靜脈註射三七總皂苷及其複方解毒通絡方溶液,採集腦脊液樣品,利用HPLC-MS/MS測定腦脊液中三七皂苷 R1和人參皂苷 Rg1的含量.色譜柱為Symmetry ShieldTM RP18 (5 μm,4.6 mm×150 mm) ;流動相為甲醇-水(梯度洗脫);質譜檢測離子為m/z 823.5/643.6(人參皂苷Rg1 [M+Na]+),m/z 955.3/203.2(三七皂苷R1 [M+Na]+).結果 三七皂苷R1在三七總皂苷給藥組和解毒通絡方給藥組的藥代動力學參數分彆為:Cmax為(258.17±166.83)、(344.00±195.85)μg·L-1,AUC0-t為(545.13±374.02)、(774.20±301.22)μg·h·L-1,AUC0-∞為(586.21±358.57)、(804.47±306.20)μg·h·L-1,T12為(2.38±1.10)、(1.64±0.11)h,CL為(4.16±3.68)、(2.03±0.79)L·h-1·kg-1.人參皂苷 Rg1在三七總皂苷給藥組和解毒通絡方給藥組的藥代動力學參數分彆為:Cmax為(610.67±273.96)、(708.00±467.12)μg·L-1,AUC0-t為(1 244.25±443.60)、(1 325.28±918.26)μg·h·L-1,AUC0-∞為(1 400.57±423.68)、(1 355.66±917.74)μg·h·L-1,T12為(1.49±0.07)、(1.72±0.49)h,CL為(3.19±1.02)、(4.62±4.29)L·h-1·kg-1.結論 建立的HPLC-MS/MS測定方法 能快速靈敏地檢測大鼠腦脊液中三七皂苷 R1和人參皂苷 Rg1.三七皂苷 R1和人參皂苷 Rg1能夠透過血腦屏障進入大鼠腦脊液,與三七總皂苷給藥組相比較,以其複方解毒通絡方給藥後三七皂苷 R1、人參皂苷 Rg1的藥代動力學參數無明顯變化,說明解毒通絡方複方配伍對三七皂苷 R1、人參皂苷 Rg1的腦脊液代謝沒有明顯影響.
목적 건립대서뇌척액중삼칠조감 R1、인삼조감 Rg1적HPLC-MS/MS측정방법,이삼칠조감 R1화인삼조감 Rg1위측정지표,연구삼칠총조감급기복방해독통락방적대서뇌척액약대동역학변화.방법 대서미정맥주사삼칠총조감급기복방해독통락방용액,채집뇌척액양품,이용HPLC-MS/MS측정뇌척액중삼칠조감 R1화인삼조감 Rg1적함량.색보주위Symmetry ShieldTM RP18 (5 μm,4.6 mm×150 mm) ;류동상위갑순-수(제도세탈);질보검측리자위m/z 823.5/643.6(인삼조감Rg1 [M+Na]+),m/z 955.3/203.2(삼칠조감R1 [M+Na]+).결과 삼칠조감R1재삼칠총조감급약조화해독통락방급약조적약대동역학삼수분별위:Cmax위(258.17±166.83)、(344.00±195.85)μg·L-1,AUC0-t위(545.13±374.02)、(774.20±301.22)μg·h·L-1,AUC0-∞위(586.21±358.57)、(804.47±306.20)μg·h·L-1,T12위(2.38±1.10)、(1.64±0.11)h,CL위(4.16±3.68)、(2.03±0.79)L·h-1·kg-1.인삼조감 Rg1재삼칠총조감급약조화해독통락방급약조적약대동역학삼수분별위:Cmax위(610.67±273.96)、(708.00±467.12)μg·L-1,AUC0-t위(1 244.25±443.60)、(1 325.28±918.26)μg·h·L-1,AUC0-∞위(1 400.57±423.68)、(1 355.66±917.74)μg·h·L-1,T12위(1.49±0.07)、(1.72±0.49)h,CL위(3.19±1.02)、(4.62±4.29)L·h-1·kg-1.결론 건립적HPLC-MS/MS측정방법 능쾌속령민지검측대서뇌척액중삼칠조감 R1화인삼조감 Rg1.삼칠조감 R1화인삼조감 Rg1능구투과혈뇌병장진입대서뇌척액,여삼칠총조감급약조상비교,이기복방해독통락방급약후삼칠조감 R1、인삼조감 Rg1적약대동역학삼수무명현변화,설명해독통락방복방배오대삼칠조감 R1、인삼조감 Rg1적뇌척액대사몰유명현영향.