中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2014年
1期
25-30
,共6页
王骏%宣自学%王珊珊%杨德宣%袁守军
王駿%宣自學%王珊珊%楊德宣%袁守軍
왕준%선자학%왕산산%양덕선%원수군
阿可拉定%STAT5%FLT3%FLT3-ITD%急性髓性白血病%MV-4-11细胞
阿可拉定%STAT5%FLT3%FLT3-ITD%急性髓性白血病%MV-4-11細胞
아가랍정%STAT5%FLT3%FLT3-ITD%급성수성백혈병%MV-4-11세포
目的 研究阿可拉定在体内外对急性髓性白血病(AML)的抗肿瘤作用及其对AML的重要靶点的影响.方法 用MTT法测定阿可拉定在体外对MV-4-11细胞生长抑制作用,流式细胞分析不同浓度阿可拉定对MV-4-11细胞的凋亡和周期的影响,RT-PCR检测阿可拉定对FLT3和STAT5基因表达的影响,采用MV-4-11细胞 NOD/SCID小鼠皮下移植瘤模型评价阿可拉定在体内抑制肿瘤生长的作用.结果 MTT结果 表明,阿可拉定能够明显抑制MV-4-11细胞生长,IC50为7.48 μmol·L-1;在体外不同浓度的阿可拉定能够明显诱导MV-4-11细胞凋亡,使G0/G1期细胞比例升高且呈现浓度依赖性;体内实验表明,阿可拉定明显抑制荷瘤小鼠皮下瘤块的生长,且用药时间越早对控制肿瘤进展越有利.结论 阿可拉定明显下调STAT5基因的表达,在体外能够明显抑制含FLT3-ITD突变体的MV-4-11细胞生长,在体内也表现出良好的抑制肿瘤生长的作用.
目的 研究阿可拉定在體內外對急性髓性白血病(AML)的抗腫瘤作用及其對AML的重要靶點的影響.方法 用MTT法測定阿可拉定在體外對MV-4-11細胞生長抑製作用,流式細胞分析不同濃度阿可拉定對MV-4-11細胞的凋亡和週期的影響,RT-PCR檢測阿可拉定對FLT3和STAT5基因錶達的影響,採用MV-4-11細胞 NOD/SCID小鼠皮下移植瘤模型評價阿可拉定在體內抑製腫瘤生長的作用.結果 MTT結果 錶明,阿可拉定能夠明顯抑製MV-4-11細胞生長,IC50為7.48 μmol·L-1;在體外不同濃度的阿可拉定能夠明顯誘導MV-4-11細胞凋亡,使G0/G1期細胞比例升高且呈現濃度依賴性;體內實驗錶明,阿可拉定明顯抑製荷瘤小鼠皮下瘤塊的生長,且用藥時間越早對控製腫瘤進展越有利.結論 阿可拉定明顯下調STAT5基因的錶達,在體外能夠明顯抑製含FLT3-ITD突變體的MV-4-11細胞生長,在體內也錶現齣良好的抑製腫瘤生長的作用.
목적 연구아가랍정재체내외대급성수성백혈병(AML)적항종류작용급기대AML적중요파점적영향.방법 용MTT법측정아가랍정재체외대MV-4-11세포생장억제작용,류식세포분석불동농도아가랍정대MV-4-11세포적조망화주기적영향,RT-PCR검측아가랍정대FLT3화STAT5기인표체적영향,채용MV-4-11세포 NOD/SCID소서피하이식류모형평개아가랍정재체내억제종류생장적작용.결과 MTT결과 표명,아가랍정능구명현억제MV-4-11세포생장,IC50위7.48 μmol·L-1;재체외불동농도적아가랍정능구명현유도MV-4-11세포조망,사G0/G1기세포비례승고차정현농도의뢰성;체내실험표명,아가랍정명현억제하류소서피하류괴적생장,차용약시간월조대공제종류진전월유리.결론 아가랍정명현하조STAT5기인적표체,재체외능구명현억제함FLT3-ITD돌변체적MV-4-11세포생장,재체내야표현출량호적억제종류생장적작용.