中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
10期
975-977
,共3页
张立光%於学良%吴芝园%丁荣敏%俞学炜
張立光%於學良%吳芝園%丁榮敏%俞學煒
장립광%어학량%오지완%정영민%유학위
[(4R,6R)-6-(2-氨基乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基]乙酸叔丁酯%阿托伐他汀钙%降血脂药%中间体%合成
[(4R,6R)-6-(2-氨基乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧雜環己烷-4-基]乙痠叔丁酯%阿託伐他汀鈣%降血脂藥%中間體%閤成
[(4R,6R)-6-(2-안기을기)-2,2-이갑기-1,3-이양잡배기완-4-기]을산숙정지%아탁벌타정개%강혈지약%중간체%합성
tert-butyl [(4R,6R)-6-(2-aminoethyl)-2,2-dimethyl-1,3-dioxan-4-yl] acetate%atorvastatin calcium%hypolipidemic drug%intermediate%synthesis
(3S)-4-溴-3-羟基丁酸乙酯经缩合、不对称生物催化还原及羟基保护制得[(4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基]乙酸叔丁酯(5),5在溴化亚铜及含氮化合物配体作用下与硝基甲烷缩合后,经雷尼镍催化氢化还原制得阿托伐他汀钙中间体[(4R,6R)-6-(2-氨基乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基]乙酸叔丁酯,总收率约41％.
(3S)-4-溴-3-羥基丁痠乙酯經縮閤、不對稱生物催化還原及羥基保護製得[(4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧雜環己烷-4-基]乙痠叔丁酯(5),5在溴化亞銅及含氮化閤物配體作用下與硝基甲烷縮閤後,經雷尼鎳催化氫化還原製得阿託伐他汀鈣中間體[(4R,6R)-6-(2-氨基乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧雜環己烷-4-基]乙痠叔丁酯,總收率約41％.
(3S)-4-추-3-간기정산을지경축합、불대칭생물최화환원급간기보호제득[(4R,6S)-6-추갑기-2,2-이갑기-1,3-이양잡배기완-4-기]을산숙정지(5),5재추화아동급함담화합물배체작용하여초기갑완축합후,경뢰니얼최화경화환원제득아탁벌타정개중간체[(4R,6R)-6-(2-안기을기)-2,2-이갑기-1,3-이양잡배기완-4-기]을산숙정지,총수솔약41％.
