中国临床药理学杂志
中國臨床藥理學雜誌
중국림상약이학잡지
THE CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY
2013年
12期
938-941
,共4页
富马酸卢帕他定%Caco-2单层模型%维拉帕米%p-糖蛋白
富馬痠盧帕他定%Caco-2單層模型%維拉帕米%p-糖蛋白
부마산로파타정%Caco-2단층모형%유랍파미%p-당단백
rupatading fumarate%Caco-2 cell monolayer model%verapamil%P-glycoprotein
目的 用药物探针研究富马酸卢帕他定在体外Caco-2细胞模型中的转运特征.方法 对跨上皮细胞电阻(TEER)值和磷酸酶活性的评估,建立完整的Caco-2单层细胞模型,考察探针P-gp抑制剂(维拉帕米)对富马酸卢帕他定在Caco-2模型中的表观渗透率的影响.结果 单层模型中TEER值超过500 Ω·cm2,时至第22 d碱性磷酸酶活力比第15 d增加2倍多,表明本实验建立的Caco-2单层模型致密且完整,可用于细胞转运实验.富马酸卢帕他定在该细胞模型中的表观渗透率为5.44;而P-gp抑制剂维拉帕米存在时,富马酸卢帕他定的表观渗透率却降至1.34.结论 富马酸卢帕他定在Caco-2模型中为主动转运,并且极可能是p-糖蛋白的底物.
目的 用藥物探針研究富馬痠盧帕他定在體外Caco-2細胞模型中的轉運特徵.方法 對跨上皮細胞電阻(TEER)值和燐痠酶活性的評估,建立完整的Caco-2單層細胞模型,攷察探針P-gp抑製劑(維拉帕米)對富馬痠盧帕他定在Caco-2模型中的錶觀滲透率的影響.結果 單層模型中TEER值超過500 Ω·cm2,時至第22 d堿性燐痠酶活力比第15 d增加2倍多,錶明本實驗建立的Caco-2單層模型緻密且完整,可用于細胞轉運實驗.富馬痠盧帕他定在該細胞模型中的錶觀滲透率為5.44;而P-gp抑製劑維拉帕米存在時,富馬痠盧帕他定的錶觀滲透率卻降至1.34.結論 富馬痠盧帕他定在Caco-2模型中為主動轉運,併且極可能是p-糖蛋白的底物.
목적 용약물탐침연구부마산로파타정재체외Caco-2세포모형중적전운특정.방법 대과상피세포전조(TEER)치화린산매활성적평고,건립완정적Caco-2단층세포모형,고찰탐침P-gp억제제(유랍파미)대부마산로파타정재Caco-2모형중적표관삼투솔적영향.결과 단층모형중TEER치초과500 Ω·cm2,시지제22 d감성린산매활력비제15 d증가2배다,표명본실험건립적Caco-2단층모형치밀차완정,가용우세포전운실험.부마산로파타정재해세포모형중적표관삼투솔위5.44;이P-gp억제제유랍파미존재시,부마산로파타정적표관삼투솔각강지1.34.결론 부마산로파타정재Caco-2모형중위주동전운,병차겁가능시p-당단백적저물.
