药学研究
藥學研究
약학연구
JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2014年
4期
187-191,195
,共6页
Cheraga Nihad%沈雁%涂家生
Cheraga Nihad%瀋雁%塗傢生
Cheraga Nihad%침안%도가생
Taguchi正交法%mPEG修饰%脂质体%奥沙利铂%药物传递系统
Taguchi正交法%mPEG脩飾%脂質體%奧沙利鉑%藥物傳遞繫統
Taguchi정교법%mPEG수식%지질체%오사리박%약물전체계통
目的 通过优化奥沙利铂(L-OHP)长循环脂质体的制备工艺,以提高其包封率(entrapment efficiency,EE％)并达到缓释效果.方法 采用Taguchi正交法L9(34)(TOA),以包封率作为考察指标并采用超滤法检测包封率.考察了L-OHP脂质体的粒径、zeta电位、形态以及体外释放行为.结果 药物与脂质间的比例(W/W),胆固醇与磷脂酰胆碱的比值(M/M)和超声时间是影响最大的三个因素(P＜0.05).此外,优化后的奥沙利铂脂质体经mPEG修饰后与未修饰的奥沙利铂脂质体相比较,具有更好的物理化学特性,其粒径为(204±1.1)nm,包封率高达25.40％±2.5％.修饰后的脂质体在透射电子显微镜下呈现球形结构,具有较大的内部空间,脂质体表面可见白色mPEG层状结构.经mPEG修饰的奥沙利铂脂质体相比于未修饰的脂质体,具有更低的体外释放速率,具有一定缓释能力.修饰与未修饰的脂质体以及奥沙利铂溶液均符合一级释放模型,拟合系数为0.990 2.结论 经Taguchi正交法优化后的奥沙利铂长循环脂质体可作为一种新型的肿瘤靶向药物传递系统.
目的 通過優化奧沙利鉑(L-OHP)長循環脂質體的製備工藝,以提高其包封率(entrapment efficiency,EE％)併達到緩釋效果.方法 採用Taguchi正交法L9(34)(TOA),以包封率作為攷察指標併採用超濾法檢測包封率.攷察瞭L-OHP脂質體的粒徑、zeta電位、形態以及體外釋放行為.結果 藥物與脂質間的比例(W/W),膽固醇與燐脂酰膽堿的比值(M/M)和超聲時間是影響最大的三箇因素(P＜0.05).此外,優化後的奧沙利鉑脂質體經mPEG脩飾後與未脩飾的奧沙利鉑脂質體相比較,具有更好的物理化學特性,其粒徑為(204±1.1)nm,包封率高達25.40％±2.5％.脩飾後的脂質體在透射電子顯微鏡下呈現毬形結構,具有較大的內部空間,脂質體錶麵可見白色mPEG層狀結構.經mPEG脩飾的奧沙利鉑脂質體相比于未脩飾的脂質體,具有更低的體外釋放速率,具有一定緩釋能力.脩飾與未脩飾的脂質體以及奧沙利鉑溶液均符閤一級釋放模型,擬閤繫數為0.990 2.結論 經Taguchi正交法優化後的奧沙利鉑長循環脂質體可作為一種新型的腫瘤靶嚮藥物傳遞繫統.
목적 통과우화오사리박(L-OHP)장순배지질체적제비공예,이제고기포봉솔(entrapment efficiency,EE％)병체도완석효과.방법 채용Taguchi정교법L9(34)(TOA),이포봉솔작위고찰지표병채용초려법검측포봉솔.고찰료L-OHP지질체적립경、zeta전위、형태이급체외석방행위.결과 약물여지질간적비례(W/W),담고순여린지선담감적비치(M/M)화초성시간시영향최대적삼개인소(P＜0.05).차외,우화후적오사리박지질체경mPEG수식후여미수식적오사리박지질체상비교,구유경호적물이화학특성,기립경위(204±1.1)nm,포봉솔고체25.40％±2.5％.수식후적지질체재투사전자현미경하정현구형결구,구유교대적내부공간,지질체표면가견백색mPEG층상결구.경mPEG수식적오사리박지질체상비우미수식적지질체,구유경저적체외석방속솔,구유일정완석능력.수식여미수식적지질체이급오사리박용액균부합일급석방모형,의합계수위0.990 2.결론 경Taguchi정교법우화후적오사리박장순배지질체가작위일충신형적종류파향약물전체계통.
