中国医药导报
中國醫藥導報
중국의약도보
CHINA MEDICAL HERALD
2013年
30期
144-147
,共4页
异甜菊醇%离体肝灌流%结合物
異甜菊醇%離體肝灌流%結閤物
이첨국순%리체간관류%결합물
Isosteviol%ILP%Conjugate
目的 研究异甜菊醇在大鼠肝脏内的代谢情况.方法 给予SD大鼠离体肝灌流(ILP)行异甜菊醇的初步药动学研究(体外试验).分离5只大鼠肝脏然后用含有异甜菊醇的介质进行循环灌流,在时间为0、1、3、5、10、15、20、25、30、40、50、60 min时收集灌流液样品,每间隔10 min收集胆汁样品,样品用HPLC-UV分析.尿液(前面实验收集)、灌流液和胆汁样品用β-葡萄糖醛酸酶(1.3 U/μ L)培养再进行HPLC-UV分析.结果 40～50 min后的灌流液中,HPLC法检测不到异甜菊醇,而胆汁中完全没有检测到.灌流液和胆汁分别经过β-葡萄糖醛酸酶/硫酸根培养后,色谱方法与灌流液的一样保持不变,胆汁样品中得到了明显的异甜菊醇峰.60 min中的药动学参数T1/2、AUClast、Vz(obs)、CLH、EH(肝脏提取率)和回收率(R0～60:代谢率)分别为:(17.82±2.5)min、(258.18±33.2) min· μg/mL、(425.35±32.1) mL、(17.7 ±2.2)mL/min、(0.59±0.07)和(18.08±2.5).结论 经过40～50 min灌流后异甜菊醇主要在肝脏中积累,以葡萄苷酸化形式从胆汁排泄,很可能大部分经过胆汁排泄慢慢的消除到粪便中.
目的 研究異甜菊醇在大鼠肝髒內的代謝情況.方法 給予SD大鼠離體肝灌流(ILP)行異甜菊醇的初步藥動學研究(體外試驗).分離5隻大鼠肝髒然後用含有異甜菊醇的介質進行循環灌流,在時間為0、1、3、5、10、15、20、25、30、40、50、60 min時收集灌流液樣品,每間隔10 min收集膽汁樣品,樣品用HPLC-UV分析.尿液(前麵實驗收集)、灌流液和膽汁樣品用β-葡萄糖醛痠酶(1.3 U/μ L)培養再進行HPLC-UV分析.結果 40～50 min後的灌流液中,HPLC法檢測不到異甜菊醇,而膽汁中完全沒有檢測到.灌流液和膽汁分彆經過β-葡萄糖醛痠酶/硫痠根培養後,色譜方法與灌流液的一樣保持不變,膽汁樣品中得到瞭明顯的異甜菊醇峰.60 min中的藥動學參數T1/2、AUClast、Vz(obs)、CLH、EH(肝髒提取率)和迴收率(R0～60:代謝率)分彆為:(17.82±2.5)min、(258.18±33.2) min· μg/mL、(425.35±32.1) mL、(17.7 ±2.2)mL/min、(0.59±0.07)和(18.08±2.5).結論 經過40～50 min灌流後異甜菊醇主要在肝髒中積纍,以葡萄苷痠化形式從膽汁排洩,很可能大部分經過膽汁排洩慢慢的消除到糞便中.
목적 연구이첨국순재대서간장내적대사정황.방법 급여SD대서리체간관류(ILP)행이첨국순적초보약동학연구(체외시험).분리5지대서간장연후용함유이첨국순적개질진행순배관류,재시간위0、1、3、5、10、15、20、25、30、40、50、60 min시수집관류액양품,매간격10 min수집담즙양품,양품용HPLC-UV분석.뇨액(전면실험수집)、관류액화담즙양품용β-포도당철산매(1.3 U/μ L)배양재진행HPLC-UV분석.결과 40～50 min후적관류액중,HPLC법검측불도이첨국순,이담즙중완전몰유검측도.관류액화담즙분별경과β-포도당철산매/류산근배양후,색보방법여관류액적일양보지불변,담즙양품중득도료명현적이첨국순봉.60 min중적약동학삼수T1/2、AUClast、Vz(obs)、CLH、EH(간장제취솔)화회수솔(R0～60:대사솔)분별위:(17.82±2.5)min、(258.18±33.2) min· μg/mL、(425.35±32.1) mL、(17.7 ±2.2)mL/min、(0.59±0.07)화(18.08±2.5).결론 경과40～50 min관류후이첨국순주요재간장중적루,이포도감산화형식종담즙배설,흔가능대부분경과담즙배설만만적소제도분편중.
