核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2013年
6期
339-345
,共7页
蒲雯雯%姚君%林建国%邱玲%刘学文%罗世能%马海霞
蒲雯雯%姚君%林建國%邱玲%劉學文%囉世能%馬海霞
포문문%요군%림건국%구령%류학문%라세능%마해하
Tanaproget衍生物%18FPr-Tanaproget%标记率%显像剂
Tanaproget衍生物%18FPr-Tanaproget%標記率%顯像劑
Tanaproget연생물%18FPr-Tanaproget%표기솔%현상제
Tanaproget derivative%18FPr-Tanaproget%labeling efficiency%imaging agent
孕酮受体(PR)在乳腺癌中的水平可对乳腺癌的激素治疗进行预测和指导.5-[4-(3-氟丙基)-4-甲基-2-氧-1,4-二氢-2H-苯并[d][1,3]噁嗪-6-基]-1H-吡咯-2-甲腈(19FPr-Tanaproget)是Tanaproget的衍生物,它作为孕酮受体激动剂,对PR有高选择性和高亲和性,用放射性核素18F标记、正电子发射断层(PET)技术显像,可通过检测PR的情况,对乳腺癌进行诊断、治疗和预后评估.本实验以自制的氟标记前体,先合成了参比化合物19 FPr-Tanaproget,再在氟多功能模块上合成了18FPPTanaproget,经Sep-Pak C-18柱和HPLC分离得到放化纯大于97％的产物.室温下在水中和血清中分别放置6h,放化纯仍大于95％.对标记率影响因素进行了优化,结果显示,最佳标记温度、时间、前体浓度分别为100℃、35 min和32.7 mmol/L,此条件下总的合成时间为45 min,放化产率可达到10.9％(已校正).
孕酮受體(PR)在乳腺癌中的水平可對乳腺癌的激素治療進行預測和指導.5-[4-(3-氟丙基)-4-甲基-2-氧-1,4-二氫-2H-苯併[d][1,3]噁嗪-6-基]-1H-吡咯-2-甲腈(19FPr-Tanaproget)是Tanaproget的衍生物,它作為孕酮受體激動劑,對PR有高選擇性和高親和性,用放射性覈素18F標記、正電子髮射斷層(PET)技術顯像,可通過檢測PR的情況,對乳腺癌進行診斷、治療和預後評估.本實驗以自製的氟標記前體,先閤成瞭參比化閤物19 FPr-Tanaproget,再在氟多功能模塊上閤成瞭18FPPTanaproget,經Sep-Pak C-18柱和HPLC分離得到放化純大于97％的產物.室溫下在水中和血清中分彆放置6h,放化純仍大于95％.對標記率影響因素進行瞭優化,結果顯示,最佳標記溫度、時間、前體濃度分彆為100℃、35 min和32.7 mmol/L,此條件下總的閤成時間為45 min,放化產率可達到10.9％(已校正).
잉동수체(PR)재유선암중적수평가대유선암적격소치료진행예측화지도.5-[4-(3-불병기)-4-갑기-2-양-1,4-이경-2H-분병[d][1,3]오진-6-기]-1H-필각-2-갑정(19FPr-Tanaproget)시Tanaproget적연생물,타작위잉동수체격동제,대PR유고선택성화고친화성,용방사성핵소18F표기、정전자발사단층(PET)기술현상,가통과검측PR적정황,대유선암진행진단、치료화예후평고.본실험이자제적불표기전체,선합성료삼비화합물19 FPr-Tanaproget,재재불다공능모괴상합성료18FPPTanaproget,경Sep-Pak C-18주화HPLC분리득도방화순대우97％적산물.실온하재수중화혈청중분별방치6h,방화순잉대우95％.대표기솔영향인소진행료우화,결과현시,최가표기온도、시간、전체농도분별위100℃、35 min화32.7 mmol/L,차조건하총적합성시간위45 min,방화산솔가체도10.9％(이교정).
