国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2014年
1期
37-44,56
,共9页
细胞周期蛋白依赖性激酶%抑制剂%抗肿瘤%构效关系
細胞週期蛋白依賴性激酶%抑製劑%抗腫瘤%構效關繫
세포주기단백의뢰성격매%억제제%항종류%구효관계
cyclin-dependent kinases%inhibitors%antitumor%structural-activity relationship
细胞周期是维持细胞正常生命活动的基本特征.一个完整的细胞周期受到多种蛋白酶的调控.研究表明,几乎所有肿瘤的发生都与细胞周期调控机制紊乱所导致的细胞生长分化受阻及凋亡异常有关.细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)是细胞周期调控的核心,CDK与相应的细胞周期蛋白结合形复合物,并通过细胞周期蛋白的周期性表达和降解,推动细胞周期各时相的有序进行.因此,以CDK为靶点的药物可以阻断细胞周期,控制细胞增长,从而达到抗肿瘤的目的.本文就CDK的结构和功能,及其抑制剂的化学结构类型及构效关系进行综述.
細胞週期是維持細胞正常生命活動的基本特徵.一箇完整的細胞週期受到多種蛋白酶的調控.研究錶明,幾乎所有腫瘤的髮生都與細胞週期調控機製紊亂所導緻的細胞生長分化受阻及凋亡異常有關.細胞週期蛋白依賴性激酶(CDK)是細胞週期調控的覈心,CDK與相應的細胞週期蛋白結閤形複閤物,併通過細胞週期蛋白的週期性錶達和降解,推動細胞週期各時相的有序進行.因此,以CDK為靶點的藥物可以阻斷細胞週期,控製細胞增長,從而達到抗腫瘤的目的.本文就CDK的結構和功能,及其抑製劑的化學結構類型及構效關繫進行綜述.
세포주기시유지세포정상생명활동적기본특정.일개완정적세포주기수도다충단백매적조공.연구표명,궤호소유종류적발생도여세포주기조공궤제문란소도치적세포생장분화수조급조망이상유관.세포주기단백의뢰성격매(CDK)시세포주기조공적핵심,CDK여상응적세포주기단백결합형복합물,병통과세포주기단백적주기성표체화강해,추동세포주기각시상적유서진행.인차,이CDK위파점적약물가이조단세포주기,공제세포증장,종이체도항종류적목적.본문취CDK적결구화공능,급기억제제적화학결구류형급구효관계진행종술.
