国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2014年
1期
30-36
,共7页
郑一超%马金莲%王志茹%李金凤%赵文%刘宏民
鄭一超%馬金蓮%王誌茹%李金鳳%趙文%劉宏民
정일초%마금련%왕지여%리금봉%조문%류굉민
表观遗传学%组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1%肿瘤%抑制剂
錶觀遺傳學%組蛋白賴氨痠特異性去甲基化酶1%腫瘤%抑製劑
표관유전학%조단백뢰안산특이성거갑기화매1%종류%억제제
epigenetics%histone lysine specific demethylase 1%neoplasms%inhibitor
组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1 (histone lysine specific demethylase 1,LSDI)是一个黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)依赖的氨基氧化酶,能够特异性去除组蛋白H3K4和H3K9的单、双甲基化.利用RNA干扰技术和小分子LSD1抑制剂调节LSD1的表达量和活性,能够控制肿瘤细胞的增殖、转移和侵袭.同时,由于LSD1在多种肿瘤中高表达,靶向LSD1的抗肿瘤治疗方案表现出较高的选择性和较低的毒副作用.因此,LSD1可能成为表观遗传学抗肿瘤药物的新靶点.本文对近年来LSD1的结构、功能研究及最新的LSD1抑制剂研究进展做一综述和分析.
組蛋白賴氨痠特異性去甲基化酶1 (histone lysine specific demethylase 1,LSDI)是一箇黃素腺嘌呤二覈苷痠(FAD)依賴的氨基氧化酶,能夠特異性去除組蛋白H3K4和H3K9的單、雙甲基化.利用RNA榦擾技術和小分子LSD1抑製劑調節LSD1的錶達量和活性,能夠控製腫瘤細胞的增殖、轉移和侵襲.同時,由于LSD1在多種腫瘤中高錶達,靶嚮LSD1的抗腫瘤治療方案錶現齣較高的選擇性和較低的毒副作用.因此,LSD1可能成為錶觀遺傳學抗腫瘤藥物的新靶點.本文對近年來LSD1的結構、功能研究及最新的LSD1抑製劑研究進展做一綜述和分析.
조단백뢰안산특이성거갑기화매1 (histone lysine specific demethylase 1,LSDI)시일개황소선표령이핵감산(FAD)의뢰적안기양화매,능구특이성거제조단백H3K4화H3K9적단、쌍갑기화.이용RNA간우기술화소분자LSD1억제제조절LSD1적표체량화활성,능구공제종류세포적증식、전이화침습.동시,유우LSD1재다충종류중고표체,파향LSD1적항종류치료방안표현출교고적선택성화교저적독부작용.인차,LSD1가능성위표관유전학항종류약물적신파점.본문대근년래LSD1적결구、공능연구급최신적LSD1억제제연구진전주일종술화분석.
