6-羟基脱氧Canagliflozin的合成及其生物活性
6-간기탈양Canagliflozin적합성급기생물활성
Synthesis and Biological Activities of 6-Deoxylated Canagliflozin
  • 万方数据
    合成化学 합성화학
    CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
    2014年 1期 1-5 ,共5页

    韩书文%徐华强%王玉丽%张玲钰%史永恒%刘冰妮%魏群超%徐为人%赵桂龙

    한서문%서화강%왕옥려%장령옥%사영항%류빙니%위군초%서위인%조계룡

    SGLT2抑制剂%Canagliflozin%脱氧%合成%抑制活性%尿糖排泄实验(UGE) SGLT2抑製劑%Canagliflozin%脫氧%閤成%抑製活性%尿糖排洩實驗(UGE)
    SGLT2억제제%Canagliflozin%탈양%합성%억제활성%뇨당배설실험(UGE)
    SGLT2 inhibitor%Canagliflozin%deoxy%synthesis%inhibition activity%urinary glucose excretion text(UGE)
    以Canagliflozin(1)为起始原料,经7步反应合成了其6-OH脱氧产物4-(6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-[5-(4-氟苯基)噻吩-2-甲基]-1-甲基苯(8),8是与母体1相似的新型SGLT2抑制剂,总收率21％,其结构经1H NMR,13CNMR和MS表征.体外生物活性测试结果显示,1和8对hSGLT2的IC90分别为3.9 nM和4.8nM,对SGLT1的选择性(SGLT2/SGLT1)分别为178和194.在大鼠尿糖排泄实验(UGE)中8具有很强的尿糖排泄作用,与母体1并无显著性差异.
    이Canagliflozin(1)위기시원료,경7보반응합성료기6-OH탈양산물4-(6-탈양-β-D-필남포도당기)-2-[5-(4-불분기)새분-2-갑기]-1-갑기분(8),8시여모체1상사적신형SGLT2억제제,총수솔21％,기결구경1H NMR,13CNMR화MS표정.체외생물활성측시결과현시,1화8대hSGLT2적IC90분별위3.9 nM화4.8nM,대SGLT1적선택성(SGLT2/SGLT1)분별위178화194.재대서뇨당배설실험(UGE)중8구유흔강적뇨당배설작용,여모체1병무현저성차이.
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