药学实践杂志
藥學實踐雜誌
약학실천잡지
THE JOURNAL OF PHARMACEUTICAL PRACTICE
2013年
6期
442-445
,共4页
陈海%姚建忠%盛春泉%缪震元%张万年
陳海%姚建忠%盛春泉%繆震元%張萬年
진해%요건충%성춘천%무진원%장만년
4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑4(5H)-基]-苯甲酸%合成%环六脂肽%卡泊芬净%抗真菌
4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑4(5H)-基]-苯甲痠%閤成%環六脂肽%卡泊芬淨%抗真菌
4-[1-완기-5-양대-1H-1,2,4-삼서4(5H)-기]-분갑산%합성%배륙지태%잡박분정%항진균
4-[1-alkyl-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-4 (5H)-yl] benzoic acid%synthesis%cyclohexalipopeptide%caspofungin%antifungal
目的 制备用于全合成卡泊芬净类环六脂肽抗真菌剂的关键脂肪酸侧链4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-4(5H)-基]-苯甲酸(5).方法 以对氨基苯甲酸(1)为起始原料,经氨基苯氧羰酰化、肼解、甲脒环合及N-烃化4步反应制备目标化合物.结果 以42.9％～ 46.2％的总收率成功合成了目标化合物5a～5n,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)和氢谱(1HNMR)确证;所有目标化合物均为首次报道.结论 该合成路线具有操作简便及收率高等优点,适合工业化生产.
目的 製備用于全閤成卡泊芬淨類環六脂肽抗真菌劑的關鍵脂肪痠側鏈4-[1-烷基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-4(5H)-基]-苯甲痠(5).方法 以對氨基苯甲痠(1)為起始原料,經氨基苯氧羰酰化、肼解、甲脒環閤及N-烴化4步反應製備目標化閤物.結果 以42.9％～ 46.2％的總收率成功閤成瞭目標化閤物5a～5n,其結構經電噴霧質譜(ESI-MS)和氫譜(1HNMR)確證;所有目標化閤物均為首次報道.結論 該閤成路線具有操作簡便及收率高等優點,適閤工業化生產.
목적 제비용우전합성잡박분정류배륙지태항진균제적관건지방산측련4-[1-완기-5-양대-1H-1,2,4-삼서-4(5H)-기]-분갑산(5).방법 이대안기분갑산(1)위기시원료,경안기분양탄선화、정해、갑미배합급N-경화4보반응제비목표화합물.결과 이42.9％～ 46.2％적총수솔성공합성료목표화합물5a～5n,기결구경전분무질보(ESI-MS)화경보(1HNMR)학증;소유목표화합물균위수차보도.결론 해합성로선구유조작간편급수솔고등우점,괄합공업화생산.
